Espironolactona

Qué es la espironolactona

La espironolactona es un esteroide sintético que neutraliza a la aldosterona, la hormona que la corteza suprarrenal libera para conservar sodio y sostener la presión arterial. Ocupa el receptor de esa hormona sin activarlo y, con ello, invierte su mensaje: el riñón deja escapar sodio y agua, pero se aferra al potasio. De ahí su doble etiqueta, antagonista de la aldosterona y diurético ahorrador de potasio.

En 1953, Sylvia y James Tait aislaron la aldosterona, que al principio llamaron electrocortina. Pocos años después, los químicos de la compañía G. D. Searle sintetizaron un esteroide capaz de bloquearla: recibió el código interno SC-9420 y llegó a la práctica clínica hacia 1960. Se emplea desde entonces en el hiperaldosteronismo primario, en la hipertensión arterial resistente, en la insuficiencia cardíaca y en los edemas de origen hepático o renal, incluida la ascitis.

Cómo actúa sobre el riñón

La aldosterona ejerce su efecto en el túbulo contorneado distal y en el túbulo colector, donde ordena a las células reabsorber sodio y expulsar potasio a la orina. La espironolactona compite con ella por el mismo receptor intracelular y, al unirse, lo deja inerte. El resultado es una diuresis moderada que arrastra sodio y agua sin la fuga de potasio característica de las tiazidas o los diuréticos de asa.

Su efecto no aparece de inmediato. Como toda la cascada depende de la maquinaria de transcripción del receptor esteroideo, la respuesta tarda uno o dos días en instaurarse por completo. Buena parte de esa acción no la sostiene la molécula original, sino la canrenona, su metabolito activo, que prolonga el bloqueo mucho después de que la espironolactona haya desaparecido de la sangre.

Un esteroide con acción antiandrogénica

El receptor de la aldosterona no es el único que reconoce a esta molécula. Por su condición de esteroide, la espironolactona se acopla también a los receptores de los andrógenos y bloquea su señal, un efecto que sus creadores no perseguían pero que acabó teniendo utilidad propia en los cuadros de exceso de andrógenos. Su afinidad no se detiene ahí: se une, en menor grado, a los receptores de la progesterona, lo que redondea un perfil hormonal poco selectivo y explica algunos de sus efectos fuera del riñón.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre "espironolactona"?

El nombre describe su química. "Espiro" alude a la unión de dos anillos que comparten un único átomo de carbono, una disposición que en química se llama espiránica; "lactona" es el anillo de éster cíclico que cierra la estructura. Junto al sufijo propio de los esteroides, el término retrata una arquitectura molecular, no una acción ni una raíz griega o latina clásica.

¿Por qué se considera un diurético ahorrador de potasio?

Porque hace perder sodio y agua sin arrastrar potasio. La mayoría de los diuréticos aumentan también la salida de este ion y obligan a vigilarlo o a reponerlo. La espironolactona invierte esa lógica: al frenar la aldosterona, mantiene el potasio dentro del organismo. Ese comportamiento resulta útil en unos pacientes y desaconsejable en quienes ya tienen el potasio alto.

¿Es lo mismo la espironolactona que la eplerenona?

No. Ambas bloquean el receptor de la aldosterona, pero la eplerenona se diseñó para ser más selectiva y apenas interfiere con las hormonas sexuales. La espironolactona, la primera de su clase, conserva esa acción sobre los andrógenos y la progesterona que la eplerenona perdió a propósito.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Espironolactona.
2. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS, CIMA). Ficha técnica de espironolactona.
3. Manual MSD, versión para profesionales. Fármacos para la hipertensión arterial.
4. Asociación Española de Pediatría (Pediamécum). Espironolactona.