Propranolol

Qué es el propranolol

El propranolol bloquea de forma competitiva los receptores beta-adrenérgicos, las moléculas a través de las cuales la adrenalina y la noradrenalina aceleran el corazón y modifican el tono de los vasos. Al ocupar esos receptores sin activarlos, atenúa la respuesta del organismo a la estimulación del sistema nervioso simpático: la frecuencia cardíaca baja, la fuerza de contracción disminuye y la tensión arterial desciende. No distingue entre los receptores beta1, predominantes en el corazón, y los beta2, presentes en los bronquios y en la pared vascular. Esa falta de selectividad lo separa de betabloqueadores posteriores como el atenolol o el metoprolol, diseñados para actuar sobre todo en el corazón.

Carece de actividad simpaticomimética intrínseca, lo que significa que no ejerce ninguna estimulación residual sobre los receptores que bloquea. A concentraciones altas muestra además una acción estabilizadora de la membrana, parecida a la de algunos anestésicos locales, aunque a las dosis habituales ese efecto apenas tiene repercusión. La molécula se comercializa como mezcla racémica, y de sus dos formas especulares la responsable del bloqueo beta es el isómero S(-). Su naturaleza química le confiere un rasgo que conviene destacar: es marcadamente lipófilo.

Un betabloqueador que entra en el cerebro

La lipofilia es la propiedad que mejor explica el comportamiento del propranolol dentro de su clase. Al disolverse con facilidad en las grasas, atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza el tejido nervioso, cosa que los betabloqueadores hidrófilos hacen en mucha menor medida. Esa entrada en el sistema nervioso central sustenta parte de sus usos neurológicos, como la prevención de la migraña o el control del componente físico de la ansiedad (palpitaciones, temblor), y explica al mismo tiempo por qué produce con más frecuencia efectos como sueños vívidos o alteraciones del sueño.

Otro rasgo de su farmacocinética condiciona la manera de administrarlo. Tras la toma oral se absorbe casi por completo, pero el hígado lo metaboliza de forma intensa antes de que llegue a la circulación general, un fenómeno conocido como efecto de primer paso. Solo una fracción de lo ingerido, en torno a la cuarta o tercera parte, alcanza la sangre en forma activa. Por eso la cantidad que se administra por boca resulta bastante mayor que por vía intravenosa, y por eso la respuesta varía de una persona a otra según su metabolismo hepático. La vida media es corta, lo que en la práctica llevó a desarrollar presentaciones de liberación prolongada.

El abanico de situaciones en que se ha empleado resulta llamativamente amplio para una sola molécula. Al bloqueo cardiovascular clásico se suman la reducción de la presión en el sistema porta hepático (aprovechada en la hipertensión portal), el control de las manifestaciones cardíacas del exceso de hormona tiroidea en la tirotoxicosis, el manejo de ciertos síntomas del feocromocitoma y, en formulación líquida, el tratamiento del hemangioma infantil. La Organización Mundial de la Salud lo incluye en su Lista Modelo de Medicamentos.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se dice que el propranolol fue el primer betabloqueador?

Porque fue el primero que se generalizó en la práctica clínica. Lo sintetizó el farmacólogo escocés James Black en los laboratorios de ICI, tras un precursor previo (el pronetalol) que hubo de retirarse por su toxicidad. El propranolol se patentó en 1962 y se aprobó para uso médico en 1964. La historia detallada de este hallazgo se recoge en la entrada de los betabloqueadores.

¿Qué diferencia al propranolol de otros betabloqueadores?

Dos cosas sobre todo: no es selectivo, de modo que bloquea tanto los receptores beta1 del corazón como los beta2 de bronquios y vasos, y es muy lipófilo, por lo que penetra en el cerebro con facilidad. Los betabloqueadores más modernos suelen ser cardioselectivos o hidrófilos, o ambas cosas, precisamente para evitar algunos de los efectos que derivan de esas dos características.

¿El propranolol sirve para la ansiedad?

Se utiliza para atenuar las manifestaciones físicas de la ansiedad, como el pulso acelerado o el temblor de manos, más que sobre el componente psicológico. Actúa sobre el cuerpo, no sobre la emoción en sí. La indicación concreta y la conveniencia de usarlo corresponde valorarlas al médico.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Propranolol.
2. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Propranolol (hemangioma infantil).
3. Asociación Española de Pediatría. Propranolol. Pediamécum.
4. Vademecum.es. Propranolol: monografía ATC C07AA05.