Agente bloqueante adrenérgico

Qué es un agente bloqueante adrenérgico

Los receptores adrenérgicos son proteínas de membrana del sistema nervioso autónomo simpático que median las respuestas del organismo ante situaciones de estrés o alerta. Cuando la adrenalina o la noradrenalina se unen a ellos, desencadenan efectos como el aumento de la frecuencia cardíaca, la vasoconstricción o la broncodilatación. Un agente bloqueante adrenérgico ocupa esos receptores de forma competitiva e impide que las catecolaminas endógenas ejerzan su efecto.

Se emplea también la denominación antagonista adrenérgico, sinónimo que refleja mejor el mecanismo farmacológico: el fármaco se une al receptor sin activarlo y bloquea así la señal simpática. La idea de que un compuesto químico podía ocupar un receptor sin estimularlo fue formulada por Raymond Ahlquist en 1948, cuando propuso la existencia de dos subtipos de receptores adrenérgicos (alfa y beta), una distinción que transformó la farmacología cardiovascular.

Subtipos alfa y beta

Los receptores alfa se localizan sobre todo en el músculo liso vascular. Su bloqueo produce vasodilatación y reduce la resistencia periférica. Los alfa-bloqueantes se subdividen a su vez en no selectivos (que actúan sobre α1 y α2) y selectivos α1, estos últimos con un perfil de efectos secundarios más predecible.

Los receptores beta predominan en el corazón (β1), el músculo liso bronquial y vascular (β2) y el tejido adiposo (β3). Su bloqueo reduce la frecuencia y la fuerza de contracción cardíacas. El desarrollo del propranolol por Sir James Black a principios de la década de 1960 supuso el primer beta-bloqueante con aplicación clínica y le valió el Premio Nobel de Medicina en 1988.

Diferenciación con otros fármacos del sistema simpático

Los bloqueantes adrenérgicos no deben confundirse con los bloqueantes ganglionares, que actúan un escalón antes en la cadena de transmisión nerviosa: interrumpen la sinapsis en el ganglio autónomo, no en el receptor del órgano efector. Tampoco son simpaticomiméticos, cuya acción es justamente la opuesta (estimular los receptores adrenérgicos en lugar de bloquearlos).

Preguntas frecuentes

¿Qué significa "adrenérgico"?

El adjetivo adrenérgico designa todo lo relacionado con la adrenalina y la noradrenalina: las neuronas que las liberan, los receptores que responden a ellas y los fármacos que imitan o bloquean su acción.

¿Es lo mismo un bloqueante adrenérgico que un betabloqueante?

No exactamente. El betabloqueante es un tipo concreto de bloqueante adrenérgico, el que actúa sobre los receptores beta. El término bloqueante adrenérgico es más amplio porque incluye también a los alfa-bloqueantes.

¿Quién propuso la clasificación en receptores alfa y beta?

Raymond Ahlquist, en un artículo publicado en 1948 en el American Journal of Physiology. Durante años la comunidad científica recibió la propuesta con escepticismo, pero acabó convirtiéndose en uno de los pilares de la farmacología moderna.

Referencias

1. Fundación Española del Corazón. Betabloqueantes.
2. Mayo Clinic. Betabloqueantes.
3. Revista Española de Cardiología. Bloqueadores beta: perspectiva histórica y mecanismos de acción.
4. Real Academia Española. Adrenérgico. Diccionario de la lengua española.