Lanreótido

Qué es el lanreótido

La somatostatina natural es un péptido de catorce aminoácidos que el organismo degrada en cuestión de minutos, lo que la hace poco práctica como medicamento. El lanreótido resuelve ese problema recortando la molécula a ocho aminoácidos y sustituyendo algunos por versiones modificadas que resisten a las enzimas del plasma. El resultado es un péptido cíclico estable que conserva la actividad inhibidora de la hormona pero permanece activo mucho más tiempo. Se presenta como una formulación de liberación prolongada de administración subcutánea.

La molécula recibió durante su desarrollo el nombre en clave BIM-23014 y fue puesta a punto por la compañía francesa Ipsen. Como la hormona a la que imita, el lanreótido no actúa sobre un solo objetivo: reduce la liberación de un amplio abanico de sustancias endocrinas, neuroendocrinas y digestivas. Un detalle llamativo para los químicos es que sus moléculas tienden a autoensamblarse en el agua formando nanotubos regulares de unos veinticuatro nanómetros de diámetro, una propiedad que lo ha convertido en modelo de estudio en biofísica.

Afinidad por los receptores de somatostatina

La somatostatina ejerce su efecto a través de cinco receptores, numerados del 1 al 5. El lanreótido no se reparte por igual entre todos: se fija con fuerza a los subtipos 2 y 5, y de forma débil al resto. Esa preferencia importa, porque la inhibición de la hormona del crecimiento depende sobre todo del receptor de tipo 2. El octreótido comparte con él este perfil, también como octapéptido de acción prolongada; las diferencias entre ambos son de orden galénico y farmacocinético, no de mecanismo. El pasireótido, en cambio, se une a cuatro de los cinco receptores (1, 2, 3 y 5), lo que le da un comportamiento distinto.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre somatostatina?

Del griego σῶμα (sōma, cuerpo) y la raíz de ἱστάναι (histánai, detener). Significa, en sentido literal, "lo que detiene el cuerpo", en alusión a su capacidad de frenar la secreción de numerosas hormonas.

¿En qué se diferencia del octreótido?

En poco, desde el punto de vista del mecanismo. Ambos son octapéptidos análogos de la somatostatina con afinidad preferente por los receptores 2 y 5, y los dos se emplean en las mismas indicaciones. Lo que los separa es la formulación y el modo en que el cuerpo los procesa, no la forma en que actúan sobre la célula.

¿Para qué se utiliza?

En la acromegalia, un trastorno en el que la hipófisis produce hormona del crecimiento en exceso, y en los tumores neuroendocrinos, donde ayuda a controlar las hormonas que segregan y los síntomas del síndrome carcinoide. En ambos casos aprovecha la misma cualidad: apagar una secreción hormonal desbordada.

Referencias

1. Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos. Inyección de lanreotida. MedlinePlus, información de medicamentos.
2. Gadelha MR, Wildemberg LE, Kasuki L. Somatostatin analogues in acromegaly and gastroenteropancreatic neuroendocrine tumours: past, present and future. Endocr Relat Cancer 2016.
3. DrugBank. Lanreotide.
4. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Index: H01CB03.