Sulpirida

Qué es la sulpirida

La sulpirida pertenece al grupo de las benzamidas, compuestos derivados del ácido benzoico que incorporan un grupo sulfamoilo en su estructura. Se comporta como un bloqueante selectivo de los receptores D2 y D3, con afinidad bastante menor por el receptor D4 y casi nula por los sistemas de la serotonina, la histamina, la acetilcolina o la noradrenalina. Esa selectividad la aparta de los neurolépticos clásicos, que interfieren en varios circuitos de señalización a la vez.

Se desarrolló en Francia, en los laboratorios Delagrange, durante la década de 1960, y acabó convertida en el prototipo de toda una familia. De ella descienden benzamidas posteriores como la amisulprida, la sultoprida o la veraliprida, moléculas emparentadas que comparten su esqueleto químico y buena parte de su comportamiento.

Su carácter hidrófilo explica por qué cruza con dificultad la barrera hematoencefálica y por qué el organismo la elimina casi sin transformarla, sobre todo por la orina. Apenas se metaboliza. Ese acceso limitado al cerebro llevó, ya en los años ochenta, a diseñar derivados capaces de penetrar mejor en el sistema nervioso central.

Acción según la cantidad administrada

El comportamiento de la sulpirida depende de cuánta molécula alcanza sus dianas. En cantidades pequeñas actúa sobre todo en los autorreceptores presinápticos, los que regulan la propia liberación de dopamina desde la neurona. Al bloquear ese freno interno, la célula libera más dopamina y aparece un efecto activador o desinhibidor, que es el que sustenta su uso en determinados cuadros depresivos.

Cuando la cantidad presente es mayor, el bloqueo se extiende a los receptores postsinápticos, y sobre ellos recae el efecto antipsicótico propiamente dicho. Esta doble faceta, disinhibidora a niveles bajos y frenadora a niveles altos, la comparte con la amisulprida y constituye la firma farmacológica de las benzamidas.

El bloqueo de los receptores D2 no se limita a las áreas relacionadas con la psicosis. En la vía que une el hipotálamo con la hipófisis, la dopamina frena de manera natural la secreción de prolactina. Al retirar ese freno, la sulpirida eleva sus concentraciones en sangre, un rasgo que comparte con otros antagonistas dopaminérgicos y que puede desembocar en hiperprolactinemia.

Preguntas frecuentes

¿La sulpirida es un antipsicótico típico o atípico?

Depende de la fuente. Suele clasificarse entre los antipsicóticos atípicos o de segunda generación, aunque algunos textos la sitúan entre los típicos por su parentesco con los neurolépticos clásicos. Su escasa tendencia a provocar rigidez y otros efectos motores respalda la primera lectura.

¿De dónde procede el nombre sulpirida?

Es una Denominación Común Internacional tomada de su composición química: un grupo sulfamoilo sobre una estructura de benzamida. No tiene raíz griega ni latina, como sí ocurre con buena parte del vocabulario médico. La misma terminación reaparece en otras benzamidas emparentadas, como la veraliprida o la tiaprida.

¿Se emplea únicamente en trastornos psiquiátricos?

No solo. Aunque su indicación principal está en la esquizofrenia y en algunos cuadros depresivos, la sulpirida acumula más de cinco décadas de uso en gastroenterología como antiemético y frente a molestias digestivas altas, y en varios países se prescribe también contra el vértigo. Su enantiómero levógiro, la levosulpirida, se orienta sobre todo hacia esa vertiente digestiva. Detrás de usos tan distintos hay un único mecanismo: el bloqueo de los receptores D2 produce consecuencias en el cerebro y en el tubo digestivo por igual.

Referencias

1. Manual MSD, versión para profesionales. Agentes antipsicóticos.
2. Cochrane (versión en español). Sulpirida para la esquizofrenia.
3. NCATS Inxight Drugs (National Institutes of Health). Sulpiride.
4. Frontiers in Human Neuroscience. Dose- and time-dependent effects of sulpiride.