Cinarizina

Qué es la cinarizina

La cinarizina es un antihistamínico con actividad bloqueante de los canales de calcio, sintetizado por primera vez en 1955 en los laboratorios de Janssen Pharmaceutica, la compañía fundada por Paul Janssen en Beerse (Bélgica). El objetivo original era desarrollar un nuevo antihistamínico, pero los estudios en modelos animales revelaron algo inesperado: el compuesto inhibía la contracción del músculo liso vascular, y lo hacía con predilección por los vasos intracraneales.

Su nombre genérico procede del sustituyente cinamilo que forma parte de la molécula. Cinnamyl, a su vez, remite al latín cinnamomum ("canela"), porque el ácido cinámico se aisló por primera vez de la corteza de canela. El sufijo -rizina quedó como marca de la familia. Trece años después, el propio laboratorio Janssen obtuvo la flunarizina añadiendo dos átomos de flúor a aquella estructura original.

Acción sobre la circulación cerebral y el eritrocito

El mecanismo principal de la cinarizina es el bloqueo de la entrada de calcio extracelular a las células del músculo liso vascular, lo que produce vasodilatación. Esta acción se manifiesta con preferencia en el territorio cerebral, aunque también alcanza la circulación periférica. En los vasos del oído interno y del aparato vestibular, esa vasodilatación mejora la perfusión y contribuye a reducir la señal anómala que genera la sensación de vértigo.

Existe un segundo mecanismo que no comparte con otros antagonistas del calcio y que resulta poco conocido fuera de la farmacología especializada: la cinarizina inhibe el flujo de calcio hacia los glóbulos rojos, lo que aumenta la elasticidad de la membrana eritrocitaria. Un eritrocito más deformable atraviesa con mayor facilidad los capilares estrechos, reduce la viscosidad sanguínea local y mejora la oxigenación tisular en zonas con perfusión comprometida.

También actúa sobre las células sensoriales vestibulares, bloqueando los canales de calcio que participan en la generación del impulso nervioso. El resultado es una atenuación de las señales que desencadenan la sensación de giro o inestabilidad.

Indicaciones y diferenciación con fármacos del mismo grupo

La cinarizina tiene un espectro de indicaciones más amplio que el de la flunarizina. Cubre el vértigo de origen vestibular (central y periférico), la cinetosis, los trastornos de la circulación cerebral postraumática y la insuficiencia circulatoria periférica. La cinetosis merece mención aparte porque es una indicación que ni la flunarizina ni la betahistina poseen: la cinarizina puede administrarse antes de un viaje para prevenir el mareo por movimiento, gracias a su combinación de efecto antihistamínico y antivertiginoso.

Frente a la flunarizina, la cinarizina se distingue por una semivida corta que obliga a repartir la dosis a lo largo del día, y por una menor potencia en modelos experimentales de neuroprotección. No tiene la misma solidez de evidencia en la profilaxis de la migraña, aunque se ha empleado con ese fin en la práctica clínica. Frente a la betahistina, la separación es más nítida: la betahistina es un análogo de la histamina que actúa directamente sobre la microcirculación coclear, mientras que la cinarizina es un antagonista del calcio con actividad antihistamínica.

Afinidad por receptores dopaminérgicos D2

Un aspecto que conviene conocer es la capacidad de la cinarizina para unirse a los receptores D2 de dopamina en el cuerpo estriado. Esta propiedad, compartida con la flunarizina, explica la posibilidad de aparición de signos extrapiramidales en tratamientos prolongados: temblor, rigidez muscular, bradicinesia y, en casos más raros, discinesia tardía o acatisia. Un artículo de revisión publicado en The Egyptian Journal of Neurology, Psychiatry and Neurosurgery (2020) identificó más de 1.200 casos de parkinsonismo asociado al uso de cinarizina o flunarizina en la literatura médica, con predominio en mujeres mayores de 70 años.

No se trata de un efecto habitual. Sin embargo, el dato tiene relevancia clínica suficiente como para que la cinarizina esté contraindicada en pacientes con enfermedad de Parkinson o antecedentes de trastornos del movimiento.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre "cinarizina"?

Del sustituyente cinamilo (cinnamyl) presente en la molécula. El término procede del latín cinnamomum, que designa la canela, porque el ácido cinámico se obtuvo originalmente de su corteza. La terminación -rizina se ha mantenido en su derivado fluorado, la flunarizina.

¿Sirve la cinarizina para dormir?

No es un hipnótico. La somnolencia figura entre sus efectos secundarios frecuentes, lo que puede dar esa impresión, pero no está indicada ni diseñada como inductora del sueño.

¿Se puede tomar cinarizina para el mareo de los viajes?

Sí. La cinetosis es una de sus indicaciones formales. Suele tomarse antes de iniciar el desplazamiento, y su efecto antihistamínico contribuye a reducir las náuseas y los vómitos asociados al mareo por movimiento. Ni la flunarizina ni la betahistina están aprobadas para este uso concreto, lo que convierte a la cinarizina en la opción de referencia dentro de este grupo farmacológico cuando el problema es el mareo de viaje.

¿Puede la cinarizina provocar parkinsonismo?

En tratamientos prolongados y, sobre todo, en personas de edad avanzada, sí se han descrito cuadros de parkinsonismo medicamentoso. La causa es la afinidad del fármaco por los receptores D2 de dopamina. Es un efecto reversible tras la retirada del medicamento, pero que obliga a suspender el uso y a consultar con el médico prescriptor.

Referencias

1. MedlinePlus en español. Enfermedad de Ménière.
2. MedlinePlus en español, Enciclopedia médica. Trastornos asociados con el vértigo.
3. Vestibular Disorders Association. La enfermedad de Ménière.
4. MedlinePlus en español, Enciclopedia médica. Mareo.