Tibolona

Que es la tibolona

La tibolona pertenece quimicamente al grupo de los esteroides 19-norderivados. Una vez ingerida, no actua como tal: la molecula madre se convierte rapidamente en tres metabolitos activos. Dos de ellos (el 3alfa-OH y el 3beta-OH) tienen afinidad preferente por los receptores de estrogenos, mientras que el tercer metabolito (el isomero delta-4) se une a los receptores de progestagenos y de androgenos. Esa distribucion variable explica que el efecto clinico dependa del tejido donde se produzca la conversion: en el hueso y la mucosa vaginal predomina la accion estrogenica, en el endometrio prevalece la actividad progestagenica (que frena la proliferacion), y en el sistema nervioso central concurren los tres componentes.

En la practica, eso significa que la tibolona alivia los sofocos y la sequedad vaginal sin estimular el crecimiento endometrial en la misma medida que la terapia estrogenica convencional. Tambien aporta un componente androgenico leve que, segun la literatura clinica, puede beneficiar a mujeres con disminucion del deseo sexual ligada a la menopausia.

Metabolismo tejido-especifico y efecto oseo

En el endometrio, la tibolona estimula la actividad de enzimas sulfotransferasas que inactivan localmente el estradiol, y al mismo tiempo inhibe la sulfatasa que lo activaria. El resultado neto es una menor exposicion estrogenica en ese tejido concreto. Los ensayos clinicos controlados no han registrado un aumento de hiperplasia endometrial con tibolona frente a placebo, y las quejas por sangrado inesperado son menos frecuentes que con la terapia hormonal combinada clasica.

Sobre el esqueleto, los metabolitos estrogenicos conservan la capacidad de inhibir la resorcion osea mediada por osteoclastos. No es un bifosfonato ni actua por el mismo mecanismo que estos farmacos, pero varios estudios han demostrado que la tibolona reduce la perdida de densidad mineral osea en mujeres posmenopausicas durante los primeros anos tras la retirada de la funcion ovarica. Su indicacion en la prevencion de la osteoporosis posmenopausica se contempla cuando no se toleran o estan contraindicadas otras alternativas.

Un dato que merece atencion es el perfil lipidico. La tibolona tiende a reducir los niveles de trigliceridos y de lipoproteina(a), pero tambien disminuye el colesterol HDL. Ese efecto sobre el HDL ha generado debate, porque no esta claro que la caida tenga la misma relevancia clinica que en otros contextos.

Preguntas frecuentes

¿Es la tibolona una terapia hormonal sustitutiva?

Depende de como se defina el termino. Las agencias reguladoras la clasifican dentro del grupo de terapia hormonal de sustitucion (THS), pero su mecanismo no se ajusta al esquema clasico de administrar estrogenos mas un progestageno por separado. La tibolona es una sola molecula que, una vez metabolizada, produce efectos similares a los de ambos tipos de hormonas (y ademas androgenos). Por eso algunos autores la denominan «regulador selectivo de la actividad estrogenica tisular» para distinguirla de la THS convencional.

¿Puede usarse durante la perimenopausia?

No. La ficha tecnica autorizada indica que la tibolona se prescribe a mujeres posmenopausicas en las que hayan transcurrido al menos doce meses desde la ultima menstruacion natural. En la perimenopausia, mientras persiste cierta actividad ovarica residual, su uso no esta indicado.

¿Que diferencia hay entre la tibolona y los estrogenos conjugados?

Los estrogenos conjugados aportan actividad estrogenica pura y requieren anadirse un progestageno si la mujer conserva el utero, precisamente para proteger el endometrio de la estimulacion sostenida. La tibolona integra esa proteccion en su propia molecula gracias al metabolito delta-4 con actividad progestagenica, y ademas suma un componente androgenico que los estrogenos conjugados no poseen. La eleccion entre una opcion y otra depende del perfil clinico de cada paciente y de lo que se pretenda tratar.

Referencias

1. Asociacion Espanola para el Estudio de la Menopausia (AEEM). MenoGuia: Tibolona en mujeres posmenopausicas.
2. Cochrane Library. Efectos a corto y largo plazo de la tibolona en mujeres posmenopausicas.
3. AEMPS (CIMA). Ficha tecnica: Tibolona Aristo 2,5 mg comprimidos EFG.
4. Revista Espanola de Reumatologia (Elsevier). Tratamiento con estrogenos, tibolona y flavonoides en la osteoporosis posmenopausica.