DICCIONARIO MÉDICO

Tibolona

¿Qué es la tibolona?

La tibolona es un fármaco sintético que pertenece a la clase de los esteroides y se utiliza en el tratamiento de diversas afecciones relacionadas con el sistema reproductor femenino, especialmente en la terapia de reemplazo hormonal (TRH) para aliviar los síntomas de la menopausia y prevenir la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. La tibolona posee propiedades estrogénicas, progestagénicas y androgénicas, lo que le permite actuar como un modulador selectivo de los receptores esteroides en diferentes tejidos.

La tibolona se metaboliza en el hígado en tres metabolitos activos que son responsables de sus efectos farmacológicos: el 3α-hidroxitibolona, el 3β-hidroxitibolona y el Δ4-isomero de la tibolona. Estos metabolitos se unen a los receptores de estrógenos, progesterona y andrógenos, modulando su actividad y produciendo efectos específicos en diferentes tejidos.

En el tejido endometrial y mamario, la tibolona y sus metabolitos actúan como agonistas o antagonistas de los receptores de estrógenos, dependiendo del contexto celular y de la concentración de los metabolitos. Esto permite que la tibolona alivie los síntomas vasomotores asociados a la menopausia, como los sofocos y la sudoración nocturna, y reduzca la atrofia vaginal y la sequedad, mejorando la calidad de vida de las mujeres posmenopáusicas.

En el tejido óseo, la tibolona estimula la actividad de los osteoblastos y disminuye la actividad de los osteoclastos, lo que resulta en un aumento de la densidad mineral ósea y una disminución del riesgo de fracturas por osteoporosis. La tibolona también tiene efectos positivos en el perfil lipídico, ya que reduce los niveles de colesterol LDL (colesterol "malo") y aumenta los niveles de colesterol HDL (colesterol "bueno"), lo que puede tener implicaciones en la prevención de enfermedades cardiovasculares en mujeres posmenopáusicas.

La tibolona se administra por vía oral y, por lo general, se toma una vez al día en dosis de 1,25 o 2,5 mg. El tratamiento con tibolona debe ser supervisado por un médico y ajustado según la respuesta individual y la aparición de efectos secundarios. Algunos de los efectos secundarios más comunes de la tibolona incluyen cefaleas, mareos, dolor abdominal, sangrado vaginal irregular, aumento de peso y sensibilidad mamaria.

Es importante destacar que la tibolona está contraindicada en mujeres con antecedentes de enfermedad tromboembólica venosa, enfermedad hepática grave, cáncer de mama o de endometrio, y en aquellas que presentan sangrado vaginal no diagnosticado. También debe usarse con precaución en mujeres con factores de riesgo cardiovascular y en aquellas con antecedentes de migraña.

© Clínica Universidad de Navarra 2023

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