Gentamicina

Qué es la gentamicina

La gentamicina no es una molécula única, sino una mezcla de varios componentes muy emparentados (sobre todo gentamicina C1, C1a y C2) que produce Micromonospora purpurea, un actinomiceto del suelo del que se aisló en 1963. De ese origen procede una curiosidad de su nombre: en la denominación internacional termina en «-micin», sin la «y» que llevan la estreptomicina o la vancomicina. La terminación con «i» quedó reservada para los antibióticos obtenidos de Micromonospora, y la que lleva «y» para los que proceden del género Streptomyces.

Su forma de matar la comparte con el resto de aminoglucósidos. La molécula atraviesa la envoltura bacteriana y se fija de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma, la maquinaria que fabrica las proteínas. Ahí bloquea el arranque de la síntesis proteica y hace que el ARN mensajero se lea mal, con lo que la bacteria produce proteínas defectuosas que no le sirven. El daño es irreparable. Por eso el efecto es bactericida y no simplemente inhibidor, un rasgo poco habitual entre los fármacos que actúan sobre el ribosoma.

El terreno propio de la gentamicina son los bacilos gramnegativos aerobios: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Serratia y, de forma destacada, Pseudomonas aeruginosa. Contra las bacterias grampositivas su actividad es más pobre, y cuando conviene cubrirlas suele preferirse otro antibiótico menos tóxico. Apenas se absorbe por el tubo digestivo, así que en las infecciones que afectan a todo el organismo se administra por vía inyectable; para procesos localizados existen presentaciones en forma de colirio, pomada oftálmica, gotas óticas y preparados cutáneos.

Sinergia con los betalactámicos

Los aminoglucósidos no entran solos en la bacteria: dependen de un transporte que consume oxígeno para cruzar la membrana. Ese detalle explica dos hechos clínicos importantes. Las bacterias anaerobias, que carecen de ese sistema, son resistentes por naturaleza a la gentamicina. Y, cuando se combina con un antibiótico que ataca la pared bacteriana (una penicilina o una cefalosporina), esa pared dañada deja pasar más gentamicina al interior. El resultado es una potenciación mutua que se aprovecha en infecciones graves, como algunas formas de endocarditis, donde el aminoglucósido acompaña a un betalactámico.

Otra característica farmacológica la separa de antibióticos como los betalactámicos: su capacidad de matar depende de alcanzar concentraciones altas, no de mantener niveles constantes. A eso se suma un efecto persistente, el llamado efecto postantibiótico, por el que la bacteria sigue frenada un tiempo después de que el fármaco haya descendido en sangre. La contrapartida es un margen terapéutico estrecho y una toxicidad conocida sobre el riñón (nefrotoxicidad) y sobre el oído interno (ototoxicidad), motivo por el que se vigilan sus concentraciones plasmáticas cuando se usa por vía general.

Preguntas frecuentes

¿Por qué la gentamicina no se toma en comprimidos?

Porque el intestino apenas la absorbe. Para tratar una infección repartida por el organismo hace falta que llegue a la sangre, y eso solo se consigue por vía inyectable; las presentaciones en colirio, pomada o gotas se reservan para infecciones de la superficie del ojo, la piel o el oído.

¿Es lo mismo la gentamicina que la tobramicina o la amikacina?

No. Las tres pertenecen a la familia de los aminoglucósidos y comparten mecanismo, pero se distinguen en detalles que importan en la práctica. La tobramicina suele ser algo más activa frente a Pseudomonas aeruginosa; la amikacina, un derivado semisintético, resiste mejor a las enzimas con que muchas bacterias inactivan a estos antibióticos, por lo que se reserva a menudo para gérmenes que ya han desarrollado resistencia.

¿Contra qué bacterias no funciona?

Su punto débil son las bacterias anaerobias, resistentes de forma intrínseca porque el fármaco necesita oxígeno para entrar en ellas. También cubre mal a buena parte de los cocos grampositivos por sí sola, y no tiene actividad frente a hongos, virus ni otros microorganismos no bacterianos. Su valor está en los bacilos gramnegativos aerobios, y ahí sigue siendo uno de los aminoglucósidos de referencia más de sesenta años después de su descubrimiento.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Inyección de gentamicina.
2. Manual MSD (versión para profesionales). Aminoglucósidos.
3. Chaves BJ, Tadi P. StatPearls (NCBI/NIH). Gentamicin.
4. Block M, Blanchard DL. StatPearls (NCBI/NIH). Aminoglycosides.