Fentanilo

Qué es el fentanilo

El fentanilo pertenece al grupo de los opioides sintéticos derivados de la piperidina, una familia química distinta de la de los alcaloides que se extraen de la adormidera. Es una molécula pequeña y muy liposoluble, con un peso molecular en torno a 336 g/mol, y esa afinidad por los lípidos explica buena parte de su comportamiento: atraviesa con rapidez las membranas celulares y el tejido nervioso, de modo que su efecto aparece antes que el de los opioides menos liposolubles.

Su acción se ejerce sobre los receptores opioides mu del sistema nervioso central. Al unirse a ellos, modifica la manera en que el cerebro y la médula procesan las señales de dolor. La potencia es su marca de identidad. Frente a la morfina, se calcula que el fentanilo es unas cien veces más activo a dosis equivalentes, y unas cincuenta veces más que la heroína. Por eso se administra en cantidades muy pequeñas, del orden de los microgramos.

Existe en varias formulaciones pensadas para vías de administración distintas: parches para la piel (transdérmica), preparaciones que se absorben por la mucosa de la boca o de la nariz (transmucosa), y presentaciones inyectables para uso intravenoso o epidural en el ámbito hospitalario. Por vía intravenosa el inicio de acción es muy rápido, cuestión de segundos, lo que resulta útil en quirófano. Los parches, en cambio, liberan el fármaco de forma gradual y sostenida, y se orientan al dolor crónico.

Origen y molécula

El fentanilo fue sintetizado por el médico e investigador belga Paul Janssen en 1960, dentro de una línea de trabajo que buscaba alternativas a la morfina y a la meperidina con mayor potencia y perfil más manejable. No fue su primer resultado en esa dirección: en 1957 su grupo había obtenido la fenoperidina, otro opioide de síntesis. La Agencia estadounidense del Medicamento (FDA) autorizó el fentanilo para uso médico en 1968. Figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

A partir de la estructura del fentanilo se desarrollaron varios análogos de uso clínico que comparten el mecanismo pero difieren en rapidez y duración: el sufentanilo, el alfentanilo y el remifentanilo, todos ellos empleados sobre todo en anestesia. Existen además análogos de potencia extraordinariamente alta, como el carfentanilo, sin aplicación en medicina humana. La distinción importa: el fentanilo de uso sanitario es un medicamento sujeto a control estricto, mientras que las versiones fabricadas de forma clandestina que aparecen en el mercado ilícito escapan a cualquier garantía de dosis o composición.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se dice que el fentanilo es tan potente?

Porque produce el mismo efecto analgésico que la morfina con una fracción de la dosis: alrededor de cien veces menos cantidad. Esa potencia procede de su gran liposolubilidad, que le permite llegar rápido al sistema nervioso, y de su afinidad por el receptor mu. Se dosifica en microgramos, no en miligramos.

¿Para qué se utiliza en medicina?

Tiene dos grandes usos legítimos. Como anestésico, forma parte de las combinaciones que se emplean para inducir y mantener la anestesia en cirugía. Como analgésico, se reserva para el dolor intenso que no responde a otros tratamientos, incluido el dolor asociado al cáncer. Su indicación y su manejo corresponden siempre a personal sanitario con experiencia en el tratamiento del dolor.

¿En qué se diferencia el fentanilo de la morfina?

Ambos son agonistas del receptor opioide mu, pero la morfina es un alcaloide natural obtenido de la adormidera, mientras que el fentanilo es un compuesto sintético derivado de la piperidina. El fentanilo es mucho más potente y liposoluble, actúa antes y se dosifica en cantidades mucho menores. La morfina fue el referente que Janssen buscaba superar cuando lo diseñó.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Fentanilo.
2. MedlinePlus (NIH). Analgésicos narcóticos.
3. NIH MedlinePlus Magazine. Información básica sobre el fentanilo.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información de Medicamentos (CIMA).