Dopexamina

Qué es la dopexamina

La dopexamina se desarrolló en los años ochenta como una modificación estructural de la dopamina destinada a redirigir su perfil farmacológico. La molécula conserva el grupo catecol característico y añade una cadena larga con un segundo grupo amino, cambios que reducen su afinidad por los receptores adrenérgicos α1 y β1 y aumentan la que muestra por los receptores β2 y por el subtipo D1 de dopamina. El resultado es una catecolamina de acción vasodilatadora e inotrópica muy distinta del perfil clásico de la dopamina o de la adrenalina.

Se administra por vía intravenosa en perfusión continua, con un inicio de acción rápido y una vida media plasmática corta, del orden de pocos minutos. Su metabolismo es hepático y renal, y su aclaramiento no se ve muy alterado por el filtrado glomerular. La combinación de perfil hemodinámico y farmacocinética facilita el ajuste de dosis en tiempo real en pacientes inestables monitorizados en cuidados intensivos.

Perfil de acción sobre receptores β2 y D1

El efecto β2 sobre el músculo liso vascular produce vasodilatación arterial, con caída de las resistencias periféricas y disminución de la poscarga. En el corazón, la estimulación β2 miocárdica aporta un componente inotrópico y cronotrópico moderado; a este componente directo se suma un mecanismo reflejo secundario a la caída de la presión arterial. La activación del receptor D1 en el lecho renal y esplácnico añade una vasodilatación regional selectiva y favorece la natriuresis. La dopexamina también inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina, lo que prolonga la señal simpática endógena en la sinapsis.

La dopexamina carece de actividad relevante sobre los receptores α1, cosa que la separa de la dopamina, y por eso no genera vasoconstricción periférica ni elevación aguda de la presión arterial. Este perfil la sitúa cerca de los inotropos vasodilatadores. En modelos experimentales su tendencia arritmogénica es baja frente a otras catecolaminas. Ha sido estudiada como soporte hemodinámico de corta duración en la insuficiencia cardíaca aguda y en el periodo perioperatorio de cirugía mayor, con resultados clínicos heterogéneos según los estudios.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia la dopexamina de la dopamina?

La dopamina tiene un efecto dependiente de la dosis con un componente α1 vasoconstrictor a dosis altas. La dopexamina carece de acción α1 significativa y su componente β2 es mucho más marcado, con vasodilatación sistémica constante. La afinidad por los receptores D1 periféricos está presente en ambas, aunque con distinta potencia relativa.

¿Es un fármaco de uso habitual en la insuficiencia cardíaca crónica?

No. Su indicación se ha centrado en el soporte hemodinámico de corta duración en situaciones agudas. En la insuficiencia cardíaca crónica los pilares del tratamiento son fármacos por vía oral con efecto sobre la mortalidad, y las catecolaminas intravenosas se reservan para reagudizaciones o para situaciones perioperatorias en centros con monitorización adecuada.

¿De dónde procede el nombre?

De la combinación del prefijo dopa-, común a las moléculas emparentadas con la dopamina, y una segunda mitad tomada del nombre de investigación de la serie experimental de la que salió el compuesto. No tiene raíz griega ni latina propia.

Referencias

1. Brown RA, Farmer JB, Hall JC, et al. The effects of dopexamine on the cardiovascular system of the dog. Br J Pharmacol. 1985;85(3):609-19.
2. Fitton A, Benfield P. Dopexamine hydrochloride. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic potential in acute cardiac insufficiency. Drugs. 1990;39(2):308-30.
3. Colardyn F. Use of dopexamine hydrochloride in intensive care patients with septic-shock syndrome. Am J Cardiol. 1988;62(9):68C-72C.
4. World Health Organization. ATC/DDD Index: dopexamine (C01CA14).