Loratadina

Qué es la loratadina

La loratadina pertenece a los antihistamínicos H1 de segunda generación, el grupo que se desarrolló para tratar la alergia sin la somnolencia marcada de los compuestos clásicos. Químicamente es un derivado tricíclico de la piperidina, emparentado con la azatadina, de la que procede. Sobre el receptor H1 no se limita a bloquear: se comporta como agonista inverso, es decir, estabiliza la forma inactiva del receptor y desplaza el equilibrio hacia el estado de reposo.

Su selectividad por los receptores H1 periféricos explica buena parte de su perfil. Muestra afinidad escasa o nula por los receptores colinérgicos, por los H2 de la histamina y por los alfa-adrenérgicos, así que carece de los efectos anticolinérgicos típicos de la primera generación. El grupo carboetoxi de la molécula estorba su paso por la barrera hematoencefálica, y ese freno químico es la razón de que llegue poco al cerebro. La absorción digestiva es casi completa y la respuesta se sostiene durante 24 horas. Basta una toma al día.

De la molécula a su metabolito activo

La loratadina apenas resulta activa en la forma en que se ingiere. Tras la absorción, el hígado la metaboliza con intensidad mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, y de esa conversión nace la desloratadina (o descarboetoxiloratadina), donde se concentra la mayor parte del efecto clínico. Ese metabolito es entre 2,5 y 4 veces más potente que la molécula de partida, y su vida media ronda las 28 horas frente a las 8 de la loratadina. El resultado es una acción prolongada.

Buena parte de lo que se atribuye a la loratadina corresponde, en rigor, a su derivado. La desloratadina despertó interés suficiente para comercializarse por separado como principio activo propio. Su nombre conserva el rastro del origen: el prefijo des- señala la pérdida del grupo carboetoxi que la molécula madre lleva y ella ha soltado.

En 1993, la agencia reguladora estadounidense autorizó la loratadina, desarrollada por los laboratorios Schering. Durante casi una década se dispensó únicamente con receta; en 2002 pasó a venderse sin prescripción y su precio se desplomó. El término loratadina carece de raíz griega o latina: es una denominación común internacional, un nombre acuñado para identificar la sustancia.

Preguntas frecuentes

¿Por qué la loratadina causa menos somnolencia que los antihistamínicos clásicos?

La barrera hematoencefálica frena su entrada en el cerebro. Los antihistamínicos de primera generación son liposolubles y la cruzan sin dificultad, de ahí su efecto sedante; la loratadina lleva un grupo químico que entorpece ese paso y llega en poca cantidad al sistema nervioso central. Por eso figura entre los antihistamínicos no sedantes, si bien en cantidades altas puede aparecer algo de sueño en personas sensibles.

¿La loratadina y la desloratadina son el mismo fármaco?

No. La desloratadina es el metabolito activo en el que el hígado transforma la loratadina, y se comercializa también como principio activo independiente. Comparte el mecanismo (bloqueo selectivo del receptor H1 periférico), pero resulta más potente, entre 2,5 y 4 veces, y permanece más tiempo en el organismo. Dicho de otro modo, quien toma loratadina termina beneficiándose, en gran medida, de la desloratadina que fabrica su propio hígado.

¿Desde cuándo se utiliza la loratadina?

La molécula obtuvo la autorización estadounidense en 1993 y se dispensó con receta hasta 2002, año en que pasó a venderse sin ella. Pertenece a la segunda generación de antihistamínicos que fue relegando a los compuestos sedantes en el tratamiento cotidiano de la alergia.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Loratadina.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Loratadine - StatPearls.
3. Fundación BBVA y Sociedad Española de Alergología e Inmunología Clínica (SEAIC). Los antihistamínicos.
4. Asociación Española de Pediatría (AEP). Loratadina (Pediamécum).