Levomepromazina

Qué es la levomepromazina

La levomepromazina pertenece a las fenotiazinas de cadena lateral alifática, la misma familia química que la clorpromazina, con la que comparte origen: ambas surgieron de un programa de investigación de los laboratorios Rhône-Poulenc en la Francia de los años cincuenta. El prefijo levo- indica que su forma activa desvía hacia la izquierda el plano de la luz polarizada; es el enantiómero levorrotatorio de una molécula que en varios países se conoce como metotrimeprazina.

Como neuroléptico, su potencia antipsicótica es baja, cercana a la mitad de la de la clorpromazina. Lo que la distingue no es esa faceta, sino la mezcla de efectos que la acompañan: sedación intensa, capacidad antiemética y una acción analgésica poco habitual entre los antipsicóticos. Esa analgesia, de carácter no opioide, fue la que llamó la atención de los especialistas en dolor. Esa faceta la separó del resto.

Un bloqueo de amplio espectro

Su falta de selectividad es la clave farmacológica. La molécula se une a receptores muy diversos y en casi todos ellos se comporta como antagonista. Bloquea los receptores dopaminérgicos D2, de donde procede el efecto antipsicótico; los histamínicos H1, responsables de la sedación; los muscarínicos de la acetilcolina; los alfa-1 adrenérgicos, que explican su tendencia a bajar la tensión arterial; y los receptores de la serotonina de tipo 5-HT2. Esta promiscuidad (que en un antipsicótico moderno se consideraría un inconveniente) es justo lo que la vuelve versátil en el paciente que sufre a la vez náuseas, insomnio, inquietud y dolor.

Con una vida media larga, de unas 15 a 30 horas, el efecto puede concentrarse en pocas tomas al día. El hígado se encarga de metabolizarla y solo una fracción mínima del fármaco se elimina sin transformar.

De la psiquiatría a los cuidados paliativos

En sus primeras décadas, la levomepromazina se usó como antipsicótico frente a la esquizofrenia y otros cuadros de psicosis. La llegada de los antipsicóticos de segunda generación en los años noventa, con perfiles más manejables, fue apartándola de ese terreno. No desapareció. Encontró un segundo hogar en la medicina paliativa.

Ahí su falta de selectividad se convirtió en ventaja. Un solo principio activo capaz de calmar la inquietud, frenar las náuseas rebeldes, inducir sedación y sumar analgesia resulta útil cuando el propósito es aliviar el sufrimiento en los últimos días de vida. Se recurre a ella, entre otras situaciones, en el delirium terminal y en las náuseas y vómitos que no ceden con otros antieméticos. La Organización Mundial de la Salud la incluye entre los medicamentos para el control de las náuseas en el cáncer avanzado.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se llama levomepromazina?

El prefijo levo- procede del latín laevus, izquierdo, y señala que la molécula desvía el plano de la luz polarizada hacia ese lado: es el isómero levorrotatorio. La segunda parte del nombre, -promazina, es la raíz que comparte con otras fenotiazinas alifáticas como la promazina o la clorpromazina.

¿Es lo mismo la levomepromazina que la metotrimeprazina?

Sí. Son dos nombres para el mismo principio activo. Levomepromazina es la denominación común internacional habitual en Europa; metotrimeprazina es la que se emplea en Estados Unidos y Canadá.

¿Por qué se usa más en cuidados paliativos que en psiquiatría?

Porque los antipsicóticos de segunda generación, aparecidos en los años noventa, la superaron como opción frente a la esquizofrenia y ocuparon su lugar. En paliativos, sin embargo, su amplio abanico de efectos (sedante, antiemético, analgésico) sigue teniendo pocos rivales: un mismo fármaco cubre varios síntomas a la vez, algo valioso cuando conviene simplificar la medicación. Por eso se la ha descrito como un recurso de amplio espectro sintomático.

Referencias

1. Manual MSD (versión para público general). Medicamentos antipsicóticos.
2. Dietz I, Schmitz A, Lampey I, Schulz C. Evidence for the use of levomepromazine for symptom control in the palliative care setting: a systematic review. BMC Palliative Care. 2013.
3. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Index: N05AA02 levomepromazine.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información online de Medicamentos (CIMA).