Diacereína

Qué es la diacereína

Químicamente, la diacereína es el diéster diacetilado de la reína, un heterósido antraquinónico presente en la raíz del ruibarbo (la misma planta cuyo extracto se emplea desde antiguo como laxante). Tras la absorción oral, el hígado la desacetila casi por completo y libera reína, que es la molécula con actividad real sobre la interleucina-1. La biodisponibilidad oral se sitúa entre el 35 % y el 56 %, y la semivida de la reína ronda las siete u ocho horas.

El mecanismo no tiene relación con el de los antiinflamatorios no esteroideos, que actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas. La diacereína interfiere con la conversión de la interleucina-1 a su forma activa y reduce la densidad de receptores de esta citocina en la membrana de los condrocitos. También inhibe la producción de dos enzimas implicadas en la degradación del cartílago articular, la colagenasa y la estromelisina.

Acción lenta y revisión de seguridad europea

Sintetizada en 1980, la diacereína se incluye dentro de los fármacos sintomáticos de acción lenta para la artrosis, un grupo que comparte con el sulfato de condroitina y la glucosamina. Su efecto tarda semanas en manifestarse, pero se prolonga durante meses tras su interrupción, un comportamiento distinto al de los analgésicos convencionales.

En 2013 la Agencia Europea de Medicamentos abrió una revisión del balance beneficio-riesgo del medicamento a raíz de la acumulación de notificaciones de diarrea intensa y alteraciones hepáticas. El comité europeo de farmacovigilancia concluyó en 2014 que el fármaco podía seguir comercializándose en la Unión Europea, con la indicación autorizada limitada al tratamiento sintomático de la artrosis de cadera y de rodilla.

Preguntas frecuentes

¿Es un antiinflamatorio no esteroideo?

No. Reduce la inflamación articular, pero no bloquea la síntesis de prostaglandinas ni pertenece a la familia química de los antiinflamatorios no esteroideos. Su diana molecular es la interleucina-1.

¿De dónde procede el nombre diacereína?

El nombre resume su estructura: es la forma diacetilada, con dos grupos acetilo, de la reína. Esta última es un compuesto antraquinónico que se encuentra de forma natural en el ruibarbo y que se conoce como laxante vegetal desde hace siglos. El organismo revierte esa acetilación casi por completo tras la absorción, y es la reína liberada la que ejerce la acción sobre la interleucina-1.

¿Qué indica el código M01AX21 de su clasificación ATC?

Que se sitúa dentro del grupo M, dedicado al sistema musculoesquelético, junto a otros antirreumáticos de mecanismo diverso. El código completo distingue a la diacereína de los antiinflamatorios clásicos, con los que comparte apartado terapéutico pero no principio activo.

Referencias

1. Fidelix TS, Macedo CR, Maxwell LJ, Fernandes Moça Trevisani V. Diacereína para la osteoartritis. Cochrane Database of Systematic Reviews.
2. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Diacereína: restricciones de uso tras la reexaminación de la información. Nota informativa MUH (FV), 3/2014.
3. European Medicines Agency (EMA). Diacereína: anexo II, conclusiones científicas.
4. Pavelka K, Bruyère O, Cooper C, et al. Diacerein: Benefits, Risks and Place in the Management of Osteoarthritis. An Opinion-Based Report from the ESCEO. Drugs Aging. 2016;33(2):75-85.