Ziprasidona

Qué es la ziprasidona

La ziprasidona pertenece al grupo de los neurolépticos atípicos, un conjunto de fármacos que actúan simultáneamente sobre los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico del cerebro, lo que los distingue de los antipsicóticos clásicos. Fue aprobada en Suecia en 1998 y en Estados Unidos en 2001.

El nombre del compuesto sigue la nomenclatura farmacéutica internacional para derivados de piperazina y no posee raíz etimológica grecolatina.

Perfil farmacológico y acción sobre receptores cerebrales

En la esquizofrenia se observa un exceso de actividad dopaminérgica en la vía mesolímbica, vinculado a fenómenos como las alucinaciones y las ideas delirantes, mientras que en la vía mesocortical puede existir un déficit relativo de dopamina asociado a la apatía y el aplanamiento afectivo. Los antipsicóticos clásicos, como el haloperidol, bloquean los receptores dopaminérgicos D2 de forma poco selectiva y empeoran a menudo ese déficit mesocortical.

La ziprasidona se une con elevada afinidad a los receptores D2 y, al mismo tiempo, a varios subtipos de receptores de serotonina (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C y 5-HT1D). El antagonismo sobre los receptores 5-HT2A modula la liberación cortical de dopamina y tiende a compensar parte del bloqueo D2 en las áreas donde no es necesario. Además, y esto la distingue de otros fármacos de su clase, inhibe la recaptación neuronal de serotonina y noradrenalina, un mecanismo habitualmente asociado a los antidepresivos.

Particularidades dentro de los antipsicóticos atípicos

El aumento de peso y las alteraciones metabólicas (hiperglucemia, dislipidemia) constituyen un problema reconocido de varios antipsicóticos de segunda generación. La ziprasidona se ha asociado a un incremento ponderal menor que el observado con otros miembros de su grupo, probablemente porque su afinidad por los receptores muscarínicos es escasa. No es un compuesto libre de precauciones: en los ensayos clínicos se documentó una prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, circunstancia que condiciona su uso en pacientes con cardiopatía previa.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo un antipsicótico atípico que uno de segunda generación?

Sí, ambos términos se refieren al mismo grupo. Se les llamó "atípicos" porque, al introducirse, mostraban un perfil de efectos secundarios diferente al de los neurolépticos clásicos, en particular una menor incidencia de movimientos involuntarios (discinesias tardías).

¿La ziprasidona produce sueño?

Puede producir somnolencia, sobre todo al inicio. Tiene afinidad por los receptores histaminérgicos H1, que son los implicados en la sedación, pero esa afinidad es moderada en comparación con otros antipsicóticos.

¿Por qué se toma con alimentos?

Porque la absorción del compuesto aumenta notablemente cuando se ingiere junto con comida. Sin alimentos, la biodisponibilidad puede reducirse a la mitad, lo que haría impredecible el efecto terapéutico.

Referencias

1. MedlinePlus. Ziprasidona.
2. AEMPS. Centro de Información de Medicamentos (CIMA).
3. Comité de Evaluación de Nuevos Medicamentos de Euskadi. Informe de evaluación: ziprasidona, nueva indicación.
4. Fisterra. Ziprasidona: información farmacológica.