Ofloxacino

Qué es el ofloxacino

El ofloxacino es un antibiótico bactericida obtenido por síntesis química. Su acción consiste en bloquear dos enzimas que la bacteria necesita para copiar y ordenar su material genético: la ADN girasa, que es una topoisomerasa de tipo II, y la topoisomerasa IV. Sin ellas, el cromosoma bacteriano no puede replicarse ni transcribirse. La célula muere. Por eso el ofloxacino se considera bactericida y no un simple freno del crecimiento microbiano.

Su espectro alcanza tanto a bacterias grampositivas como gramnegativas, lo que lo sitúa entre los antibióticos de amplio espectro, aunque no es la primera elección frente a estreptococos ni neumococos. Se absorbe casi por completo cuando se administra por vía oral, una propiedad poco común entre los antibióticos. Al margen de la forma sistémica, el ofloxacino se emplea en presentaciones locales, como el colirio oftálmico y las gotas óticas, para infecciones de los ojos y del oído.

El ofloxacino y el levofloxacino

Muchas moléculas existen en dos versiones que son imágenes especulares una de la otra, como lo son la mano derecha y la izquierda. El ofloxacino contiene esas dos formas a partes iguales, algo que en química se denomina mezcla racémica. Solo una de las dos es activa. Ese enantiómero levógiro concentra prácticamente toda la capacidad antibacteriana, mientras que su gemelo aporta poco.

La industria farmacéutica consiguió aislar esa mitad útil y la sacó al mercado por su cuenta con el nombre de levofloxacino, que resulta alrededor del doble de potente que el racémico de partida a igualdad de cantidad. Autorizado en los años ochenta, el ofloxacino abre la serie de fluoroquinolonas del sistema ATC (J01MA01); el levofloxacino, más tardío, ocupa el código J01MA12 de esa misma lista. Aislar el enantiómero activo de un fármaco racémico ya conocido para presentarlo como medicamento nuevo es una maniobra que en el sector recibe el nombre de cambio quiral.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre ofloxacino?

La terminación -floxacino identifica a las fluoroquinolonas dentro de la nomenclatura internacional de los principios activos. Alude al flúor que estas moléculas incorporan en su estructura, un añadido que aumentó de forma notable la actividad de las primeras quinolonas frente a las bacterias.

¿Es el ofloxacino lo mismo que el levofloxacino?

No. El levofloxacino es una parte del ofloxacino: el enantiómero activo, aislado de la mezcla racémica y comercializado aparte. Esa es la razón de que resulte más potente a igual cantidad y de que haya ido desplazando al ofloxacino sistémico en buena parte de la práctica actual.

¿Por qué se ha restringido el uso de las fluoroquinolonas?

En 2018, tras una revisión europea de seguridad, la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios recomendó reservar las quinolonas y fluoroquinolonas de administración sistémica, el ofloxacino entre ellas, para los casos en que otros antibióticos no resulten adecuados. El motivo fueron ciertas reacciones adversas, infrecuentes pero de larga duración y en ocasiones irreversibles, que pueden afectar a músculos, tendones y sistema nervioso y que se atribuyen al conjunto del grupo. La información detallada y actualizada sobre estas restricciones figura en la ficha técnica y en las notas de seguridad de la Agencia.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Ofloxacina.
2. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS), CIMA. Ficha técnica de ofloxacino.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH), LiverTox. Ofloxacin.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Quinolonas y fluoroquinolonas de administración sistémica: nuevas restricciones de uso.