Pefloxacino

Qué es el pefloxacino

La primera quinolona empleada en clínica fue el ácido nalidíxico, en 1962. La incorporación de un átomo de flúor a la molécula dio origen, años después, a las fluoroquinolonas, un grupo con mayor potencia y espectro de acción. El pefloxacino pertenece a esa segunda generación, junto al norfloxacino, el ofloxacino y el ciprofloxacino, de los que se distingue por incorporar un grupo piperazínico que amplía su actividad frente a bacterias grampositivas como Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis, además de mantener buena cobertura sobre enterobacterias, Haemophilus, Neisseria y Legionella.

Es bactericida. Su mecanismo, común a toda la familia de las fluoroquinolonas, consiste en inhibir la ADN-girasa bacteriana, la enzima que permite el superenrollamiento y la replicación del cromosoma bacteriano. Sin esa enzima operativa, la bacteria no puede duplicar su material genético y muere. Puede administrarse tanto por vía oral como parenteral, con una biodisponibilidad oral cercana al 100%.

Metabolismo activo y penetración tisular

A diferencia de otras fluoroquinolonas, que se eliminan en gran parte inalteradas por la orina, el pefloxacino se metaboliza ampliamente en el hígado. Sus dos metabolitos principales son la N-demetil-pefloxacino, que no es otra cosa que norfloxacino, y la N-óxido-pefloxacino. Ambos conservan actividad antibacteriana, aunque inferior a la del compuesto original: en la práctica, el organismo transforma un antibiótico en otro sin que este pierda del todo su utilidad terapéutica.

Tiene además una distribución tisular amplia, con buena penetración en próstata, riñón y hueso. Esa capacidad para alcanzar el tejido óseo explica que, junto con el ofloxacino y el ciprofloxacino, el pefloxacino se incorporase con rapidez al tratamiento de las infecciones osteoarticulares cuando las fluoroquinolonas más modernas empezaron a estar disponibles, un terreno hasta entonces dominado por penicilinas isoxazólicas, cefalosporinas y glucopéptidos.

Preguntas frecuentes

¿Cuál es su código en la clasificación ATC?

J01MA03, dentro del grupo de las fluoroquinolonas.

¿Por qué se dice que el pefloxacino se transforma en otro antibiótico dentro del organismo?

Porque su metabolito principal, resultado de perder un grupo metilo, es químicamente idéntico al norfloxacino y conserva actividad antibacteriana. Es un caso poco habitual: la mayoría de los antibióticos se inactivan al metabolizarse, mientras que aquí el hígado genera un segundo compuesto activo a partir del primero.

¿A qué generación de fluoroquinolonas pertenece?

A la segunda, junto al norfloxacino, el ofloxacino y el ciprofloxacino, todos ellos desarrollados a partir de la incorporación de flúor a la estructura básica de las quinolonas.

Referencias

1. National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS), National Institutes of Health. Pefloxacin.
2. Instituto Químico Biológico (IQB). Pefloxacina.
3. Sociedad Española de Quimioterapia (SEQ). Fluoroquinolonas en el tratamiento de las infecciones osteoarticulares y de transmisión sexual.
4. Universidad de Zaragoza. Farmacovigilancia de las fluoroquinolonas (Trabajo Fin de Grado).