Lansoprazol

Qué es el lansoprazol

El lansoprazol pertenece a la familia de los inhibidores de la bomba de protones, un conjunto de fármacos derivados del benzimidazol que suprimen la producción de ácido gástrico en su etapa final. Se administra como profármaco: la molécula que se ingiere es inactiva y solo se transforma en su forma eficaz cuando alcanza el interior de la célula parietal. Su biodisponibilidad oral supera el 80 %, una cifra alta dentro de su clase.

Se comercializa en varias formulaciones orales, entre ellas comprimidos con cubierta gastrorresistente y comprimidos bucodispersables que se deshacen en la boca sin necesidad de agua. Esa cubierta cumple una función precisa: el lansoprazol se degrada en contacto con el ácido, de modo que necesita atravesar el estómago intacto y liberarse ya en el intestino, donde se absorbe.

Su utilidad clínica se dirige a los trastornos ligados al exceso de ácido: la enfermedad por reflujo gastroesofágico, las úlceras del estómago y el duodeno, la esofagitis erosiva y el síndrome de Zollinger-Ellison. También forma parte, junto con antibióticos, de las pautas para erradicar la bacteria Helicobacter pylori.

Un profármaco que solo se activa en medio ácido

La activación del lansoprazol depende del pH. En la sangre y en la mayoría de los tejidos, donde el medio es neutro, la molécula permanece inerte. Solo cuando se concentra en los canalículos secretores de la célula parietal, un espacio de acidez extrema, se protona y se reordena en una sulfenamida, la forma que reacciona con la enzima. Esta preferencia por el rincón más ácido del organismo explica por qué el fármaco concentra su efecto en la bomba de protones y apenas interfiere en otros lugares.

Una vez activado, el lansoprazol se enlaza de forma covalente a residuos de cisteína de la H+/K+-ATPasa, en concreto a la cisteína 321 y a la 813, y bloquea la bomba de manera irreversible. De ahí una peculiaridad farmacológica llamativa: la molécula desaparece de la sangre en algo más de una hora, mientras que su efecto sobre la secreción ácida se prolonga durante uno o dos días. El bloqueo no cede hasta que la célula fabrica bombas nuevas. La reversión es lenta.

Preguntas frecuentes

¿Qué significa la terminación -prazol?

Identifica a los inhibidores de la bomba de protones dentro de las denominaciones comunes internacionales, el sistema con que la Organización Mundial de la Salud asigna nombre a los principios activos. Todos los fármacos del grupo (omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol) comparten ese final. No procede de una raíz griega ni latina con significado propio: es un identificador de familia.

¿Es lo mismo el lansoprazol que un antiácido?

No. Un antiácido neutraliza el ácido que ya está en el estómago y alivia deprisa, aunque durante poco tiempo. El lansoprazol no neutraliza nada: frena la producción de ácido en su origen, en la propia bomba de la célula parietal, y su efecto tarda más en instaurarse pero se sostiene mucho más.

¿Qué relación tiene el lansoprazol con el dexlansoprazol?

El dexlansoprazol es uno de los dos componentes del lansoprazol. La molécula original es una mezcla a partes iguales de dos imágenes especulares, los enantiómeros R y S; el dexlansoprazol es solo la forma R, aislada y comercializada por separado. Se aprobó en Estados Unidos en enero de 2009 y fue el primer inhibidor de la bomba de protones con una liberación retardada doble, es decir, con una cápsula que suelta el principio activo en dos momentos distintos para prolongar su presencia en el organismo. El lansoprazol se había autorizado por primera vez en Francia en 1990.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Lansoprazol.
2. MedlinePlus (NIH). Dexlansoprazol.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Proton Pump Inhibitors (PPI) - StatPearls.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información online de Medicamentos (CIMA).