Gestágeno

Qué es un gestágeno

El término procede del latín gestare («llevar en el seno», «gestar») y del griego -genḗs (γενής, «que produce» o «que genera»), de modo que su significado etimológico podría traducirse como «lo que produce o favorece la gestación». La Real Academia Nacional de Medicina (RANM) registra gestágeno y progestágeno como sinónimos, junto con las formas gestagénico y progestagénico. En la práctica, la sinonimia es casi completa, pero conviene señalar un matiz: algunos autores reservan «progestágeno» para el conjunto más amplio de sustancias con actividad sobre el receptor de progesterona, y «gestágeno» para aquellas cuyo efecto predominante es el mantenimiento de la gestación.

Se trata de una de las cinco grandes clases de hormonas esteroideas, junto con los estrógenos, los andrógenos, los mineralocorticoides y los glucocorticoides. Todos los gestágenos comparten un esqueleto de 21 átomos de carbono denominado pregnano (C21).

Mecanismo de acción y funciones fisiológicas

Los gestágenos ejercen sus efectos a través de receptores intracelulares de progesterona (PR), de los que existen dos isoformas principales, PR-A y PR-B, codificadas por un mismo gen pero con funciones parcialmente distintas. Al unirse al receptor, el complejo hormona-receptor se transloca al núcleo celular y modula la transcripción génica.

La acción más conocida se despliega sobre el endometrio. En la segunda mitad del ciclo menstrual, la progesterona transforma el endometrio proliferativo en secretor, un proceso llamado decidualización que prepara la mucosa uterina para una posible implantación. Si esta se produce, los niveles de progesterona se mantienen elevados gracias al cuerpo lúteo y, más adelante, a la placenta, relajando la musculatura uterina para evitar contracciones prematuras.

Fuera del aparato reproductor, los gestágenos intervienen en la termorregulación (el ligero ascenso térmico de la fase lútea se debe a la progesterona), en la modulación del sistema nervioso central y en el metabolismo óseo. La progesterona actúa también como precursor biosintético de otras hormonas esteroideas, incluidos los corticoides suprarrenales.

Clasificación

Desde el punto de vista de su origen, los gestágenos se dividen en naturales y sintéticos. El gestágeno natural por excelencia es la progesterona, sintetizada a partir del colesterol en el ovario, la placenta, las glándulas suprarrenales y, en menor medida, el sistema nervioso central (donde recibe el nombre de neuroesteroide).

Los gestágenos sintéticos, denominados progestinas, se agrupan a su vez según su estructura química. Unos derivan de la 17α-hidroxiprogesterona, como el acetato de medroxiprogesterona. Otros proceden de la 19-nortestosterona, como la noretisterona, y poseen cierta actividad androgénica residual. Una tercera línea, más reciente, incluye compuestos como la drospirenona, estructuralmente emparentada con la espironolactona y dotada de actividad antimineralocorticoide. La relevancia clínica de estas diferencias radica en que cada subgrupo presenta un perfil de actividades colaterales (androgénica, antiandrogénica, glucocorticoide o antimineralocorticoide) que condiciona su selección en la práctica médica.

Preguntas frecuentes

¿De dónde procede la raíz «gestágeno»?

Combina dos raíces clásicas: el latín gestare y el griego -genḗs. La voz entró en el léxico médico a mediados del siglo XX, cuando la síntesis de análogos de la progesterona obligó a disponer de un término genérico para toda la familia.

¿Son lo mismo gestágeno y progestágeno?

Sí, en la práctica clínica habitual ambos términos se usan indistintamente. La RANM los considera sinónimos. No obstante, en textos de farmacología rigurosa puede encontrarse «progestágeno» como hiperónimo (cualquier agonista del receptor de progesterona) y «gestágeno» con un matiz más restringido, vinculado al mantenimiento de la gestación.

¿Por qué un gestágeno puede tener acciones diferentes de otro?

Porque la afinidad por el receptor de progesterona no es la única propiedad farmacológica de estos compuestos. Muchos gestágenos sintéticos interactúan también con receptores de andrógenos, de glucocorticoides o de mineralocorticoides, y esa polifarmacología explica que sus efectos no sean idénticos.

Referencias

1. Real Academia Nacional de Medicina. Gestágeno, -na. Diccionario de términos médicos.
2. Real Academia Española. Progestágeno. Diccionario de la lengua española, 23.ª edición.
3. Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR. Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment. Contraception. 2013;87(6):706-727.
4. Sitruk-Ware R, Nath A. Characteristics and metabolic effects of estrogen and progestins contained in oral contraceptive pills. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2013;27(3):373-385.