Fentolamina

Qué es la fentolamina

La fentolamina pertenece a la familia de los alfa-bloqueantes no selectivos, un grupo reducido de fármacos que comparte con la fenoxibenzamina. Ambos actúan sobre los receptores alfa-1 y alfa-2, pero la diferencia entre ellos es cualitativa: la fenoxibenzamina se une de manera irreversible al receptor (lo inutiliza hasta que la célula sintetiza uno nuevo, un proceso que tarda aproximadamente 24 horas), mientras que la fentolamina establece un bloqueo competitivo y reversible cuyo efecto se disipa en 15 a 30 minutos tras la administración intravenosa.

Esa brevedad de acción resulta útil en situaciones donde se necesita un control rápido pero modulable de la presión arterial, como las descargas catecolaminérgicas que produce un feocromocitoma al ser manipulado en quirófano. Si la presión cae demasiado, basta con suspender la infusión para que el efecto se atenúe con rapidez.

Más allá del feocromocitoma

Aunque el feocromocitoma es la indicación clásica, la fentolamina ha encontrado usos en contextos distintos. Uno de ellos es la reversión de la anestesia local de tejidos blandos en odontología: administrada por vía submucosa tras un procedimiento dental, contrarresta la vasodilatación prolongada causada por la adrenalina que suelen contener los anestésicos locales, y acorta el periodo de entumecimiento de labios y lengua.

Se ha empleado también en las crisis hipertensivas provocadas por la interacción entre inhibidores de la monoaminooxidasa y alimentos ricos en tiramina (quesos curados, vinos, embutidos), y en la hipertensión inducida por cocaína, donde los betabloqueantes están relativamente contraindicados. Un tercer campo, explorado desde los años noventa, es la disfunción eréctil por vía intracavernosa, aunque esta aplicación nunca alcanzó un uso generalizado.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre fentolamina?

El nombre deriva de su estructura química, que incluye un anillo imidazolínico unido a un resto fenólico y un grupo tolilo (de «tolueno»). La combinación de «feno-» (por fenol) y «tol-» (por tolilo) con el sufijo «-amina» dio lugar al nombre del compuesto.

¿En qué se diferencia de los alfa-bloqueantes modernos?

Los alfa-bloqueantes que se prescriben hoy para la hipertensión (prazosina, doxazosina, terazosina) son selectivos para el receptor alfa-1. La fentolamina bloquea tanto el alfa-1 como el alfa-2. Esa falta de selectividad provoca, entre otros efectos, taquicardia refleja, porque el bloqueo del receptor alfa-2 presináptico desinhibe la liberación de noradrenalina en las terminaciones simpáticas cardíacas.

¿Se administra por vía oral?

Depende de la indicación. La formulación más habitual es la inyectable (intravenosa o intramuscular), usada en urgencias hipertensivas y cirugía. Para la reversión de la anestesia dental existe una presentación inyectable de uso submucoso. Se ensayaron formulaciones orales en el contexto de la disfunción eréctil, pero su biodisponibilidad oral es limitada.

Referencias

1. Vademecum.es. Monografía ATC: Fentolamina (C04AB01).
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Novel roles of phentolamine in protecting axon myelination.
3. DrugBank. Phentolamine: Uses, Interactions, Mechanism of Action.
4. AccessMedicina (McGraw-Hill). Fentolamina: Envenenamientos e intoxicaciones.