Domperidona

Qué es la domperidona

La domperidona pertenece a la familia química de las benzimidazolinonas y guarda relación estructural con las butirofenonas, el mismo grupo del haloperidol. La sintetizaron en 1974 los laboratorios belgas Janssen Pharmaceutica, la misma compañía que había desarrollado ese neuroléptico años antes. Sus investigadores habían observado que ciertos antipsicóticos bloqueaban con fuerza los receptores de dopamina en la región cerebral que dispara el vómito, y se propusieron aislar esa acción antiemética sin arrastrar los efectos centrales característicos de aquellos fármacos. El resultado cumplió el objetivo. Se comercializó por primera vez en 1979, en Suiza y Alemania Occidental.

El principio activo se autorizó pronto en gran parte de Europa, pero nunca ha logrado autorización de comercialización en Estados Unidos, donde solo puede accederse a él mediante programas restringidos para pacientes con trastornos digestivos graves y resistentes a otros tratamientos. Esa distinción geográfica es poco frecuente entre fármacos de uso tan extendido en el resto del mundo.

Un antagonismo dopaminérgico confinado al tubo digestivo

Dentro del bulbo raquídeo existe una región sin barrera hematoencefálica completa: el área postrema, que vigila la sangre en busca de sustancias tóxicas y desencadena el vómito. La domperidona aprovecha esa ventana anatómica: bloquea ahí los receptores D2 y frena la señal que dispara las náuseas, sin necesidad de entrar en el resto del sistema nervioso central. En el tubo digestivo actúa por la misma vía, sobre receptores dopaminérgicos que normalmente inhiben la motilidad; al bloquearlos, favorece el vaciamiento gástrico y refuerza el tono del esfínter esofágico inferior.

Otros bloqueantes de la dopamina de la misma familia química sí cruzan la barrera hematoencefálica con facilidad y pueden interferir con el sistema extrapiramidal central. La domperidona, al quedar casi confinada al lado periférico, rara vez lo hace. La excepción es la hipófisis, otra estructura situada fuera de la barrera hematoencefálica: allí el bloqueo dopaminérgico libera la secreción de prolactina, que en condiciones normales la dopamina mantiene frenada.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia la domperidona de la metoclopramida?

Ambas bloquean los receptores D2 de la dopamina y estimulan el vaciamiento gástrico, pero se separan en un punto clave: la metoclopramida atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad y la domperidona apenas lo hace. Ese acceso distinto al sistema nervioso central explica por qué la metoclopramida se asocia con más frecuencia a interferencias sobre el sistema extrapiramidal, algo infrecuente con la domperidona. Tampoco pertenecen a la misma familia química: la metoclopramida es una benzamida y la domperidona, una benzimidazolinona emparentada con las butirofenonas.

¿Está autorizada la domperidona en Estados Unidos?

No. La agencia reguladora estadounidense nunca ha aprobado su comercialización, aunque sí está disponible con receta en la mayor parte de Europa, Canadá y otros países.

¿Cuándo se desarrolló la domperidona?

En 1974. Los químicos de Janssen buscaban un antiemético derivado de sus investigaciones en antipsicóticos, y dieron con una molécula que actuaba fuera del cerebro. Llegó a las farmacias europeas cinco años después, en 1979.

Referencias

1. Pediamécum, Asociación Española de Pediatría (AEPED). Domperidona.
2. Reddymasu SC, Soykan I, McCallum RW. Domperidone: review of pharmacology and clinical applications in gastroenterology. American Journal of Gastroenterology, 2007 (PubMed, NIH).
3. Drugs and Lactation Database (LactMed), NCBI Bookshelf (National Institute of Child Health and Human Development, NIH). Domperidone.
4. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Domperidone IND Packet.