Dexclorfeniramina

Qué es la dexclorfeniramina

Como antagonista de los receptores H1, la dexclorfeniramina compite con la histamina por esos receptores en las células efectoras. No revierte una reacción ya iniciada: solo impide que la histamina liberada siga ocupando sitios de unión adicionales. Su bloqueo es, además, poco selectivo, un dato que explica buena parte de sus efectos fuera del sistema inmunitario.

Existe en formas de administración oral y en solución inyectable, esta última reservada para cuadros en los que la vía oral no es practicable. Se emplea en procesos alérgicos leves: rinitis de origen estacional o perenne, conjuntivitis alérgica, urticaria y angioedema no complicados, eccema alérgico, dermatitis de contacto y picaduras de insectos. También se administra como coadyuvante de la adrenalina en reacciones anafilácticas, una vez controladas las manifestaciones agudas con las medidas de urgencia correspondientes.

Un isómero con actividad propia

La clorfeniramina que compone la mayoría de los preparados comerciales es una mezcla racémica: contiene, a partes iguales, dos formas especulares de la misma molécula, cada una girando la luz polarizada en sentido opuesto. Los ensayos que compararon ambos isómeros por separado situaron la actividad antihistamínica casi por completo en la forma dextrógira. De ahí que la industria farmacéutica aislara ese isómero y lo registrara con nombre y código ATC propios, distintos de los de la clorfeniramina racémica de la que procede.

La molécula conserva, además, actividad antimuscarínica: bloquea parte de la respuesta a la acetilcolina y seca la mucosa nasal, un efecto colateral al bloqueo de la histamina más que su objetivo principal. Atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica y actúa también sobre los receptores H1 del sistema nervioso central. Los antihistamínicos de segunda generación apenas cruzan esa barrera. La dexclorfeniramina sí lo hace, y ese acceso al cerebro es la razón de su efecto sedante.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo que la clorfeniramina?

No exactamente. La clorfeniramina habitual es una mezcla de dos isómeros; la dexclorfeniramina es solo uno de ellos, aislado y comercializado como principio activo independiente. Comparten fórmula química y mecanismo de acción, pero no el mismo código ATC ni, según los ensayos disponibles, el mismo grado de actividad.

¿Da sueño?

Sí. Al cruzar la barrera hematoencefálica, ocupa receptores H1 implicados en el control de la vigilia.

¿De dónde procede su nombre?

El prefijo dex- señala su condición de isómero dextrógiro, el que desvía la luz polarizada hacia la derecha; el resto del nombre remite a la clorfeniramina de la que procede. Su fórmula molecular, C16H19ClN2, con número CAS 25523-97-1 según el registro de PubChem, es idéntica a la de la clorfeniramina completa: ambas comparten los mismos átomos y solo se diferencian en cómo se disponen en el espacio. Esa diferencia geométrica, mínima en apariencia, es la que separa un isómero muy activo de otro apenas activo desde el punto de vista farmacológico.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Clorfeniramina.
2. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS-CIMA). Ficha técnica: Dexclorfeniramina Maleato Accord 5 mg/ml solución inyectable.
3. Vademecum.es. Monografía ATC5: Dexclorfeniramina.
4. PubChem (National Library of Medicine, NIH). Dexchlorpheniramine, CID 33036.