Beclometasona

Qué es la beclometasona

Desde el punto de vista químico, la beclometasona es prednisolona con dos modificaciones puntuales: un átomo de cloro en la posición 9α y un grupo metilo en la 16β. Ese cambio molecular aumenta su afinidad por el receptor de glucocorticoides y ralentiza su metabolismo, lo que prolonga la acción del fármaco sobre el tejido donde se deposita. En la práctica clínica no se utiliza la molécula libre, sino su éster dipropionato, un profármaco con escasa afinidad intrínseca por el receptor. Las esterasas del propio tejido lo hidrolizan hasta liberar el metabolito activo, el 17-monopropionato de beclometasona, que es el que produce el efecto antiinflamatorio.

Pocos principios activos figuran en cuatro subgrupos distintos de la clasificación ATC. La beclometasona lo consigue porque la misma molécula, formulada de maneras diferentes, se dirige a tejidos sin relación anatómica entre sí: la mucosa bronquial en el asma, la mucosa nasal en la rinitis alérgica y la poliposis nasal, la piel cuando aparecen psoriasis o ciertas dermatitis, y en la colitis ulcerosa, el colon. A principios de la década de 1970 se convirtió en el primer corticoide capaz de controlar el asma por vía inhalada con menos efectos generales que los corticoides orales que se usaban hasta entonces. Aquella primera formulación en aerosol usaba clorofluorocarbonos como propelente. Las versiones posteriores, reformuladas con hidrofluoroalcano, logran partículas más pequeñas capaces de alcanzar las vías respiratorias de menor calibre, algo que las suspensiones originales no conseguían.

Un profármaco que actúa donde se deposita

Cada formulación busca que el fármaco se active justo en el tejido inflamado y que la fracción que llega a la circulación general sea la menor posible. En el aerosol nasal, la biodisponibilidad sistémica del metabolito activo tras la administración intranasal ronda el 44 %: una parte procede de la absorción directa en la mucosa y la mayor parte, de la fracción que se deglute y se absorbe en el tubo digestivo. No es una vía completamente local.

Para la colitis ulcerosa se han desarrollado comprimidos de liberación controlada y formulaciones rectales que retrasan la disolución del fármaco hasta que alcanza el colon, con el objetivo de limitar la absorción antes de llegar a la zona inflamada. Las cremas y pomadas cutáneas se sitúan entre los corticoides tópicos de potencia alta, dentro del grupo D07AC de la clasificación de la Organización Mundial de la Salud, un dato que las distingue de otros corticoides dermatológicos catalogados como de baja o moderada potencia. La psoriasis es una de sus indicaciones tópicas más habituales.

Preguntas frecuentes

¿Beclometasona y dipropionato de beclometasona son lo mismo?

En la práctica, sí: los medicamentos comercializados contienen el éster dipropionato, no la molécula original. La beclometasona sin esterificar apenas se emplea de forma aislada porque su afinidad por el receptor de glucocorticoides es baja; es el dipropionato, una vez hidrolizado en los tejidos, el que genera el efecto terapéutico.

¿Por qué el mismo principio activo sirve para enfermedades tan distintas como el asma y la colitis ulcerosa?

Porque no se trata realmente de un solo tratamiento, sino de varias formulaciones que comparten molécula y difieren en todo lo demás. El aerosol para inhalación deposita partículas micronizadas directamente en el árbol bronquial. El espray o aerosol nasal actúa sobre la mucosa de la nariz. Las cremas y pomadas se aplican sobre la piel afectada por psoriasis o ciertas dermatitis. Los comprimidos de liberación controlada y las formulaciones rectales se diseñaron para llegar intactos hasta el colon en la colitis ulcerosa. Cada formulación resuelve el mismo problema farmacológico: cómo llevar un corticoide potente hasta un tejido concreto sin generar los efectos de un corticoide sistémico, con una solución galénica distinta en cada caso.

¿Puede usarse en niños?

Sí. La Agencia Europea de Medicamentos no ha fijado una edad mínima única para el conjunto de sus formulaciones, aunque cada preparado la establece de forma independiente según la vía de administración.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Beclomethasone Nasal Spray.
2. MedlinePlus (NIH). Beclomethasone Oral Inhalation.
3. Agencia Europea de Medicamentos (EMA). Clenil (dipropionato de beclometasona): conclusiones científicas del procedimiento de armonización.
4. ChEBI, EMBL-EBI. Beclomethasone.