Tazaroteno

Qué es el tazaroteno

Los retinoides son un grupo amplio de compuestos derivados de la vitamina A que regulan la proliferación y la diferenciación de las células epiteliales. El tazaroteno pertenece a la tercera generación de retinoides tópicos, un salto frente a la tretinoína (primera generación) y al adapaleno (segunda generación, aunque clasificado por algunos autores como tercera). Su nombre químico es etil 6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)etinil]nicotinato, y su peso molecular, 351,46 daltons.

Una particularidad del tazaroteno es que se aplica sobre la piel en forma inactiva. La desesterificación en la epidermis lo convierte rápidamente en ácido tazaroténico, el metabolito con actividad biológica real. Esa estrategia de profármaco fue diseñada para concentrar el efecto en la propia piel y limitar la absorción sistémica, algo que preocupa en toda la familia de los retinoides por su potencial teratógeno.

Está disponible en gel y en crema. Las concentraciones habituales son del 0,05% y del 0,1%. La aprobación para psoriasis data de 1997 en Estados Unidos; la indicación para acné se añadió posteriormente.

Receptores RAR y efecto sobre la queratinización

El ácido tazaroténico se une a los tres subtipos del receptor nuclear RAR (alfa, beta y gamma), pero muestra preferencia por los subtipos beta y gamma, que predominan en la piel. Al activar estos receptores, modifica la expresión de genes implicados en tres procesos que resultan relevantes para la psoriasis y el acné: la queratinización epidérmica, la inflamación local y la hiperproliferación celular.

En la psoriasis, la renovación epidérmica está acelerada y los queratinocitos no completan su maduración normal, lo que produce las placas escamosas características. El tazaroteno frena esa proliferación excesiva y restaura parcialmente el patrón de diferenciación. En el acné, contribuye a evitar la obstrucción del folículo piloso al normalizar la descamación de las células del infundíbulo folicular.

Se ha estudiado también en la queratosis actínica y en el fotoenvejecimiento cutáneo, donde reduce las arrugas finas y la hiperpigmentación. La tolerabilidad es el principal factor limitante: la irritación cutánea (eritema, descamación, sensación de quemazón) aparece con frecuencia durante las primeras aplicaciones, y tiende a atenuarse con el uso continuado.

Preguntas frecuentes

¿Es más potente que la tretinoína?

Depende de lo que se mida. En algunos estudios sobre acné, el tazaroteno al 0,1% ha mostrado eficacia comparable o ligeramente superior a la tretinoína al 0,05% en la reducción de comedones. La comparación directa es difícil porque las formulaciones, las concentraciones y los vehículos varían entre ensayos. Lo que sí los distingue es el mecanismo: el tazaroteno actúa como profármaco y se activa en la propia piel, mientras que la tretinoína se aplica ya en forma activa.

¿Es compatible con la gestación?

No. Todos los retinoides tienen potencial teratógeno y están contraindicados en gestantes. El tazaroteno, pese a su diseño como profármaco tópico con baja absorción sistémica, no es una excepción. Las mujeres en edad fértil deben consultar la ficha de la AEMPS y utilizar un método anticonceptivo eficaz mientras lo apliquen.

¿Qué lo diferencia del adapaleno?

El adapaleno se une de forma más selectiva al receptor RAR-gamma y provoca menos irritación, lo que lo ha convertido en el retinoide tópico de primera línea para el acné leve. El tazaroteno, con mayor afinidad por RAR-beta y RAR-gamma, es más potente pero también más irritante, y suele reservarse para casos que no responden a opciones más suaves o para la psoriasis en placas, indicación en la que el adapaleno no está autorizado.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Tazaroteno tópico.
2. Actas Dermo-Sifiliográficas (AEDV). Tazaroteno: un nuevo retinoide de uso tópico.
3. MedlinePlus (NIH). Acné.
4. Clínica Universidad de Navarra. Tazaroteno.