Sertralina

Qué es la sertralina

La sertralina pertenece a la segunda generación de antidepresivos, la que fue desplazando a los tricíclicos y a los inhibidores de la monoaminooxidasa como primera elección en buena parte de los cuadros del estado de ánimo. Desde el punto de vista químico es un derivado de la naftilamina, una estructura que no comparte con los otros miembros del grupo, y funciona como inhibidor potente y muy selectivo del transportador de serotonina (SERT). Su afinidad por el transportador de noradrenalina resulta escasa. Esa selectividad la define.

Al frenar la recaptación, la serotonina liberada en el espacio sináptico se mantiene disponible durante más tiempo y refuerza la transmisión serotoninérgica en distintas regiones cerebrales. Esa acción es la que sostiene sus efectos sobre el ánimo y la ansiedad. La sertralina se utiliza en el trastorno depresivo mayor, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, el trastorno por estrés postraumático, la fobia social y el trastorno disfórico premenstrual. Su vida media de eliminación ronda las veintiséis horas.

Afinidad por la dopamina y los receptores sigma-1

Todos los ISRS bloquean el SERT, pero cada molécula arrastra acciones propias que la separan del resto. En la sertralina destacan dos. La primera es cierta capacidad de inhibir también el transportador de dopamina, superior a la de los demás fármacos del grupo aunque unas cien veces menor que su acción sobre la serotonina; a ese rasgo se atribuye a veces un componente algo activador, sin que los estudios hayan demostrado que se traduzca en ventajas clínicas medibles. La segunda es su afinidad por el receptor sigma-1, una proteína celular relacionada con la respuesta al estrés y con la plasticidad de las neuronas. Qué papel juega esa interacción en el efecto antidepresivo continúa siendo materia de investigación.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se la clasifica como inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina?

Porque su mecanismo principal consiste en bloquear el transportador que recupera la serotonina desde la sinapsis hacia la neurona que la ha liberado. El adjetivo «selectivo» alude a que actúa sobre ese transportador y apenas sobre los de otros neurotransmisores, lo que la distingue de antidepresivos más antiguos, que interferían en varios sistemas a la vez. Esa focalización explica que el grupo se tolere, en conjunto, mejor que los tricíclicos.

¿Se diferencia mucho de los demás ISRS?

Poco. Todos comparten el bloqueo del transportador de serotonina como base de su acción, y las distancias entre unos y otros son sutiles. La sertralina aporta su estructura de naftilamina y esa afinidad añadida por la dopamina y el receptor sigma-1, matices cuyo peso clínico real sigue discutiéndose.

¿Desde cuándo se utiliza?

Desde principios de los años noventa. La desarrolló la compañía Pfizer y la agencia estadounidense del medicamento (FDA) la autorizó en 1991.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Sertralina.
2. NIH MedlinePlus Magazine. Antidepresivos comúnmente recetados y cómo obran.
3. StatPearls (NCBI/NIH). Sertraline.
4. StatPearls (NCBI/NIH). Selective Serotonin Reuptake Inhibitors.