Risperidona

Qué es la risperidona

Farmacológicamente, la risperidona se comporta como un antagonista monoaminérgico selectivo. Su afinidad más alta es por los receptores 5-HT2 de la serotonina y por los D2 de la dopamina, aunque también se une a los receptores α1-adrenérgicos y, con bastante menos fuerza, a los H1 histaminérgicos y α2-adrenérgicos. Sobre los receptores colinérgicos no ejerce efecto, un rasgo que la aparta de muchos antipsicóticos antiguos. La selectividad, en cualquier caso, no es total.

Existe en varias presentaciones. Por vía oral se encuentra como comprimido convencional, como comprimido bucodispersable (se deshace sobre la lengua sin necesidad de agua) y como solución líquida. Hay además una forma inyectable de liberación prolongada, que administra el personal sanitario por vía intramuscular o subcutánea y cuyo efecto se mantiene durante semanas. Esta última tiene interés cuando conviene asegurar la continuidad terapéutica sin necesidad de tomas diarias.

Las autoridades sanitarias han autorizado su uso en tres escenarios: la esquizofrenia, los episodios maníacos del trastorno bipolar y la irritabilidad (agresividad, rabietas, cambios bruscos de humor) que acompaña a algunos casos de trastorno del espectro autista. En la esquizofrenia, el bloqueo de los receptores D2 se relaciona con la mejoría de las manifestaciones positivas del cuadro, como los delirios y las alucinaciones.

La molécula fue concebida por el equipo de Paul Janssen con una intención precisa: reproducir el doble bloqueo de serotonina y dopamina que se atribuía al efecto de la clozapina. De ahí procede el concepto de antagonismo equilibrado con el que suele describirse. Ese equilibrio reduce la probabilidad de efectos extrapiramidales (rigidez, temblor, movimientos involuntarios) frente a los neurolépticos clásicos y amplía la acción hacia las manifestaciones negativas y afectivas. Llegó al mercado a comienzos de los años noventa.

El metabolito activo que también es fármaco

Cuando el organismo procesa la risperidona, el hígado la convierte en un compuesto llamado 9-hidroxirisperidona. Esa transformación depende sobre todo de la enzima CYP2D6, cuya actividad varía de una persona a otra por motivos genéticos. Lo llamativo es que el metabolito conserva casi el mismo perfil de acción sobre los receptores D2 y 5-HT2A que la molécula original, de modo que los farmacólogos suelen considerar juntas ambas sustancias al hablar de la fracción activa. Con el tiempo, esa 9-hidroxirisperidona pasó a comercializarse por su cuenta bajo otro nombre. El resultado fue la paliperidona, un metabolito ascendido a principio activo independiente.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia la risperidona de los antipsicóticos clásicos?

La diferencia principal está en el equilibrio de su acción. Los antipsicóticos clásicos, como el haloperidol, bloquean sobre todo la dopamina, lo que controla las manifestaciones positivas pero favorece los efectos extrapiramidales. La risperidona suma un bloqueo intenso de la serotonina y pertenece a una familia química aparte, la de los derivados del benzisoxazol, sin relación con las fenotiazinas ni las butirofenonas de las que descienden muchos neurolépticos antiguos.

¿Es lo mismo la risperidona que la paliperidona?

No. La paliperidona es el metabolito activo de la risperidona, es decir, el compuesto en que esta se transforma dentro del organismo. Se comercializa como fármaco propio, con lo que ambos nombres designan sustancias emparentadas pero distintas.

¿Para qué enfermedades se utiliza la risperidona?

Sus indicaciones autorizadas son la esquizofrenia, los episodios maníacos del trastorno bipolar y la irritabilidad ligada al trastorno del espectro autista. En algunos países se contempla también, de forma más restringida, para la agresividad persistente en ciertos trastornos de conducta durante la infancia. Fuera de esas indicaciones, la conveniencia de emplearla corresponde siempre a la valoración médica de cada caso.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Risperidona.
2. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Inyección de risperidona.
3. StatPearls (National Center for Biotechnology Information, NIH). Risperidone.
4. Asociación Española de Pediatría. Pediamécum: Risperidona.