Procaína

Qué es la procaína

La procaína pertenece a la familia de los ésteres del ácido aminobenzoico, uno de los dos grandes grupos químicos en que se dividen los anestésicos locales. El otro son las amidas, al que pertenece la lidocaína. Esa diferencia química no es un simple detalle de laboratorio: marca cómo se degrada el fármaco en el organismo y a qué reacciones adversas predispone. Los ésteres, la procaína entre ellos, se descomponen en la sangre por acción de unas enzimas llamadas colinesterasas plasmáticas, un proceso rápido que explica su duración breve.

Químicamente es el 2-(dietilamino)etil 4-aminobenzoato. En agua se maneja como clorhidrato, la forma soluble que permite inyectarla. Tiene una potencia moderada, menor que la de la cocaína a la que vino a sustituir, y un inicio de acción algo lento con una duración corta, del orden de media hora a una hora según la zona y la técnica. Para prolongar su efecto y contener la absorción hacia el resto del cuerpo, se ha asociado tradicionalmente a un vasoconstrictor como la adrenalina.

Cómo bloquea el dolor

El nervio transmite información mediante impulsos eléctricos que dependen de la entrada de iones de sodio a través de canales situados en la membrana. La procaína se une a esos canales de sodio dependientes de voltaje y los estabiliza en un estado cerrado. Sin entrada de sodio no hay potencial de acción, y sin potencial de acción el impulso doloroso no llega al cerebro. El bloqueo es reversible: cuando el fármaco se retira y se metaboliza, el nervio recupera su función por completo.

De ese metabolismo procede uno de sus rasgos más característicos. Al romperse el enlace éster, la procaína libera ácido paraaminobenzoico (PABA), una molécula que en personas sensibles desencadena reacciones alérgicas. Esta propensión, mayor que la de los anestésicos tipo amida, fue una de las razones de que agentes más seguros la fueran desplazando en la práctica.

Un segundo papel: la penicilina procaína

La procaína no vive solo como anestésico. Combinada con la bencilpenicilina forma la penicilina G procaína, un antibiótico de acción prolongada. Aquí la procaína no se busca por su efecto anestésico sino por su escasa solubilidad: al unirse a la penicilina genera una suspensión que se deposita en el músculo y va liberando el antibiótico poco a poco durante horas. Como beneficio añadido, atenúa el dolor de una inyección intramuscular voluminosa. Es un buen ejemplo de cómo una misma molécula sirve a dos fines clínicos distintos por dos propiedades distintas.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se llama novocaína?

Novocaína fue el nombre comercial que le dio su creador, el químico alemán Alfred Einhorn, al sintetizarla en 1905. Combina el latín novus (nuevo) con la terminación -caína, común a los anestésicos de la época por su parentesco con la cocaína. El nombre caló tanto que sigue usándose como sinónimo coloquial, sobre todo en el ámbito dental, aunque la denominación oficial del principio activo es procaína.

¿Se sigue usando hoy?

Poco como anestésico. La llegada de la lidocaína en 1943, más estable, más potente y con menor riesgo alérgico, relegó a la procaína a un uso marginal. Conserva presencia sobre todo formando parte de la penicilina procaína y en algunas preparaciones concretas.

¿Qué diferencia a la procaína de la lidocaína?

La química. La procaína es un éster y se degrada en el plasma liberando PABA, con el riesgo alérgico que ello conlleva; la lidocaína es una amida, se metaboliza en el hígado y rara vez causa alergia. La amida también ofrece mayor potencia y una acción más duradera, ventajas que explican por qué sustituyó a la procaína en casi todos sus usos.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Inyección de penicilina G procaína.
2. Wood Library-Museum of Anesthesiology. Novocain.
3. ScienceDirect Topics. Procaine.
4. EBSCO Research Starters. Introduction of the First Injectable Anesthetic.