Pizotifeno

Qué es el pizotifeno

El pizotifeno, conocido también como pizotilina, es una molécula sintética de estructura tricíclica derivada del benzocicloheptatiofeno. Esa arquitectura lo aproxima químicamente a dos fármacos muy distintos entre sí: la ciproheptadina, otro antihistamínico con acción sobre la serotonina, y la amitriptilina, un antidepresivo tricíclico. De ese parentesco proceden buena parte de sus efectos, tanto los buscados como los que limitan su uso.

Su acción no se restringe a un solo receptor. El pizotifeno bloquea de forma polivalente varias aminas biógenas: frena la serotonina en los receptores 5-HT2 (sobre todo los subtipos 5-HT2A y 5-HT2C), antagoniza la histamina en el receptor H1 y muestra una actividad anticolinérgica más débil. La estimulación del apetito y el aumento de peso que suele acompañar al tratamiento derivan de ese perfil combinado. Es un fármaco antiguo. Se usa desde la década de 1970.

Por qué previene la migraña pero no la corta

La serotonina participa en los cambios vasculares e inflamatorios que desencadenan la crisis migrañosa. Al ocupar los receptores 5-HT2 antes de que ese proceso arranque, el pizotifeno reduce la probabilidad de que el episodio se ponga en marcha, lo que explica su uso preventivo. Una vez que el ataque ya está instaurado, en cambio, el fármaco no lo detiene: para eso se recurre a otros grupos, como los triptanes. Esta distinción entre prevención y tratamiento agudo es la que define su lugar terapéutico.

Su indicación se extiende más allá de la migraña común. Se ha empleado en la profilaxis de la cefalea en racimos (síndrome de Horton) y otras cefaleas vasculares recurrentes. Las agencias reguladoras recogen además una segunda indicación que poco tiene que ver con el dolor de cabeza: como estimulante del apetito en cuadros de anorexia de origen somático o psicógeno en personas con bajo peso, siempre como complemento del tratamiento de la enfermedad de base. El sello de la molécula, aumentar las ganas de comer, se convierte aquí en el efecto buscado.

Hoy no figura entre los preventivos de primera línea. La sedación, el cansancio y la ganancia ponderal que provoca han desplazado su indicación frente a opciones mejor toleradas, aunque conserva utilidad en poblaciones concretas, en particular en la profilaxis pediátrica de la migraña en algunos países.

Preguntas frecuentes

¿Por qué el pizotifeno abre el apetito?

Por su acción sobre los receptores de serotonina y de histamina, ambos implicados en la regulación de la saciedad. El bloqueo de esas señales desinhibe las ganas de comer. Es un efecto tan constante que se ha aprovechado como indicación terapéutica en personas con bajo peso.

¿Se parece a un antidepresivo?

En su química, sí. El pizotifeno comparte la estructura tricíclica de la amitriptilina, un antidepresivo clásico, y esa semejanza explica algunos de sus efectos anticolinérgicos y sedantes. En su uso, no: no está indicado como antidepresivo, aunque la literatura médica ha explorado esa posibilidad de forma marginal.

¿Sirve para la cefalea en racimos?

Se ha utilizado en su prevención, dentro del grupo de cefaleas vasculares que responden al antagonismo de la serotonina. No es el tratamiento de referencia para esta entidad, que dispone de abordajes más específicos.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información online de Medicamentos (CIMA).
2. Tfelt-Hansen P, et al. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). 5-HT2 receptor antagonists and migraine therapy.
3. Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria (SEFH). Síndrome confusional por pizotifeno.
4. Vademecum. Pizotifeno (N02CX01).