Nifedipino

Qué es el nifedipino

El nifedipino relaja las arteriolas y reduce la resistencia que el corazón encuentra al bombear, de modo que la presión arterial desciende y el riego del miocardio mejora. Se utiliza en la hipertensión arterial, en la angina de pecho estable y en cuadros de espasmo de los vasos, como el fenómeno de Raynaud o la angina por vasoespasmo, donde el objetivo es abrir una arteria que se ha contraído.

Pertenece a las 1,4-dihidropiridinas, moléculas cuyo nombre genérico termina en -dipino. Comparte con ellas una selectividad marcada por el vaso: bloquea la entrada de calcio en el músculo liso de la pared arterial (el ion que desencadena la contracción) y deja casi intactas la conducción eléctrica y la contractilidad del corazón. Su vida media en plasma es corta, en torno a dos horas en las formas de liberación rápida, un rasgo que ha condicionado toda la historia de sus presentaciones.

El origen de los calcioantagonistas

El concepto de antagonismo del calcio nació en los años sesenta, cuando el fisiólogo alemán Albrecht Fleckenstein observó que ciertas sustancias frenaban la contracción cardíaca imitando la retirada de calcio, sin tocar los iones de sodio ni de potasio. Sobre esa idea, dos químicos de los laboratorios Bayer en Wuppertal, Friedrich Bossert y Wulf Vater, sintetizaron en 1966 un compuesto que llevaba el código interno BAY a 1040. Era el nifedipino.

Llegó al mercado en 1975 y se convirtió en el primer bloqueante de los canales de calcio dihidropiridínico de uso clínico. De él derivaron los demás compuestos terminados en -dipino, hasta el amlodipino de generaciones más recientes. Todavía hoy, cuando se ensaya una molécula nueva de esta clase, el nifedipino es el patrón frente al que se mide.

Una molécula sensible a la luz

El nifedipino es fotosensible. La luz descompone la molécula y la convierte en derivados que ya no tienen actividad farmacológica, por lo que se presenta protegida de la claridad, en envases opacos que la aíslan y nunca en recipientes transparentes. Esa fragilidad química es una propiedad de la sustancia, no un fallo de fabricación.

La vida media breve planteó un inconveniente desde el principio. Las primeras cápsulas de liberación rápida bajaban la presión de forma brusca y despertaban una taquicardia refleja (el corazón se acelera para compensar la caída de presión), un comportamiento que restó terreno a esa formulación. La solución vino de la ingeniería farmacéutica: se diseñó un comprimido dotado de un sistema osmótico que libera el fármaco a ritmo constante durante veinticuatro horas. El comprimido absorbe agua del tubo digestivo y expulsa el principio activo disuelto por un orificio microscópico perforado con láser en su cubierta. De ese modo, una molécula que apenas dura dos horas en sangre se comporta como un fármaco de acción prolongada.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se considera al nifedipino el primer calcioantagonista?

Porque fue el primer dihidropiridínico que pasó de la investigación a la clínica. Se sintetizó en Bayer en 1966 y se comercializó en 1975, años antes de que aparecieran la nitrendipina, la felodipina o el amlodipino. El verapamilo y el diltiazem se conocían ya entonces, pero pertenecen a familias químicas distintas dentro de los calcioantagonistas.

¿Qué lo distingue del amlodipino?

Sobre todo, la duración del efecto. El nifedipino actúa poco tiempo y necesita formulaciones especiales para sostener su concentración, mientras que el amlodipino permanece en el organismo mucho más y basta con una toma al día.

¿De dónde viene el nombre nifedipino?

El sufijo -dipino identifica en la Denominación Común Internacional a los calcioantagonistas derivados de la 1,4-dihidropiridina. No procede del griego ni del latín: es una terminación convencional, acordada para agrupar a los fármacos de esta estructura, de manera que el nombre ya delata a qué familia pertenece la molécula.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Nifedipina.
2. Manual MSD, versión para público general. Tratamiento farmacológico de la hipertensión arterial.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Nifedipine - StatPearls.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Nifedipino: ficha técnica (CIMA).