Meclozina

Qué es la meclozina

La meclozina hidrocloruro bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica los receptores H1 de la histamina, lo que reduce sus efectos sistémicos. A ese bloqueo se suma una acción antimuscarínica: la molécula interfiere también con los receptores de la acetilcolina, y esa doble interferencia reduce la irritabilidad del laberinto y frena la conducción de señales desde el oído interno hacia el cerebelo. El resultado es una molécula con propiedades antihistamínicas, antieméticas, espasmolíticas y sedantes sobre el sistema nervioso central, junto con cierta acción anestésica local sobre las mucosas.

Se absorbe con rapidez. El pico de concentración plasmática se alcanza entre la hora y media y las dos horas y veinte minutos tras la ingesta oral, y el hígado la metaboliza de forma extensa hasta un derivado inactivo, la norclorciclizina. Su semivida de eliminación ronda las seis horas, y en España cuenta con autorización de comercialización desde 1992.

Parentesco químico con otros antihistamínicos piperazínicos

Desde el punto de vista estructural, la molécula combina un grupo fenilo y otro clorofenilo unidos por un carbono quiral a un anillo de piperazina, con un grupo metilbencilo en el extremo opuesto. Esa arquitectura la emparenta con otros antihistamínicos derivados de la piperazina: la ciclizina, la buclizina, la hidroxizina y, ya en generaciones posteriores, la cetirizina y la levocetirizina. Estas dos últimas se orientaron hacia la alergia respiratoria; la meclozina, hacia el mareo y el vértigo. Pese a llevar más de setenta años de uso médico, la disposición tridimensional exacta de la molécula no se resolvió hasta 2023, cuando un equipo de la Universidad de California en Los Ángeles empleó difracción de electrones de microcristales -una técnica conocida por sus siglas en inglés, MicroED- para determinar por primera vez su estructura cristalina.

Con la cinarizina, otro antivertiginoso derivado de la piperazina y candidato frecuente a confusión, el parecido termina en la familia química. La cinarizina actúa sobre todo bloqueando canales de calcio en el músculo liso vascular, con un efecto vasodilatador que ha llevado a emplearla también en trastornos circulatorios cerebrales. La meclozina no comparte ese mecanismo. Su efecto antivertiginoso nace por completo del bloqueo de receptores de histamina y de acetilcolina, sin acción directa sobre el calcio ni sobre el tono vascular.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo que la meclizina que aparece en los prospectos latinoamericanos?

Sí. Es la misma molécula. Meclozina es la denominación empleada en España, mientras que meclizina es la adaptación habitual en gran parte de Hispanoamérica, tomada directamente del inglés meclizine.

¿En qué se diferencia de la cinarizina?

En el mecanismo de acción y en la familia dentro de la clasificación ATC. La meclozina pertenece al grupo R06AE, el de los antihistamínicos piperazínicos; la cinarizina se clasifica aparte, en el grupo N07CA, junto a otros fármacos con acción sobre la circulación cerebral. El resultado puede parecerse -ambas se emplean frente al mareo y el vértigo-, pero el camino farmacológico que siguen para lograrlo es distinto.

¿Por qué la meclozina y la cetirizina figuran en el mismo bloque de la clasificación ATC si son fármacos tan distintos en la práctica?

Porque el código ATC clasifica por estructura química, no por generación farmacológica ni por uso clínico. El bloque R06AE agrupa a los derivados de la piperazina, y ahí entran tanto la meclozina, sintetizada a mediados del siglo XX, como la cetirizina y la levocetirizina, desarrolladas décadas después para la alergia respiratoria. Comparten poco más que el esqueleto molecular. En el uso real ocupan terrenos distintos: la meclozina se destina al mareo y al vértigo, mientras que la cetirizina y la levocetirizina se emplean en la rinitis alérgica y la urticaria. Tampoco producen la misma somnolencia: los antihistamínicos piperazínicos más antiguos, como la meclozina, atraviesan la barrera hematoencefálica con mayor facilidad que los de generaciones posteriores.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de Navicalm 25 mg comprimidos (meclozina).
2. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU., NIH). Meclizina.
3. StatPearls, NCBI Bookshelf (NIH). Meclizine.
4. Lin J, Unge J, Gonen T. PMC, NCBI (NIH). Unraveling the Structure of Meclizine Dihydrochloride with MicroED.