Griseofulvina

Qué es la griseofulvina

Oxford, Raistrick y Simonart aislaron la griseofulvina en 1939 a partir de un moho, Penicillium griseofulvum. De ahí procede su nombre: griseus, 'gris', y fulvus, 'leonado' o 'pardo amarillento', los tonos de la colonia que la fabrica. Es una benzofuranona clorada, de fórmula C17H17ClO6.

Su espectro es estrecho, casi testarudamente estrecho. Cubre a los dermatofitos (los géneros Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton) y a poco más: no alcanza a Candida ni a otras levaduras, tampoco a los mohos de las micosis profundas ni a las bacterias. Esa selectividad la convirtió durante décadas en el fármaco de referencia para la tiña rebelde a los productos aplicados sobre la piel.

Se presenta en dos formas que difieren en el tamaño de partícula: micronizada y ultramicronizada. Cuanto más fina es la partícula, mejor se absorbe, y una comida rica en grasa favorece todavía más ese paso del intestino a la sangre. Es un detalle práctico con su propia historia, porque la absorción irregular de la griseofulvina desconcertó a los investigadores durante años.

Acción sobre el huso mitótico del hongo

Para dividirse, una célula levanta el huso mitótico, el andamiaje de microtúbulos que reparte los cromosomas entre las dos células hijas. La griseofulvina se une a la tubulina, la proteína con la que se ensamblan esos microtúbulos, y desbarata el montaje. El hongo queda entonces incapaz de completar la mitosis: sus células se detienen y aparecen formas anómalas, multinucleadas, con las hifas retorcidas.

Falta explicar por qué el efecto se ciñe a la piel, el pelo y las uñas. Ingerida, la griseofulvina se deposita en las células que fabrican queratina y viaja con ellas hacia la superficie. Cuando un dermatofito invade esa queratina en busca de alimento, se topa con el fármaco ya instalado. La entrada del compuesto dentro del hongo consume energía, un requisito que quizá explique por qué las levaduras y otros microorganismos, que no lo incorporan de la misma manera, quedan fuera de su alcance.

Por eso actúa despacio. No destruye al hongo que ya está presente: protege la queratina recién formada y aguarda a que la infectada se desprenda, de modo que la mejoría avanza al ritmo al que crecen la piel, el cabello o la uña.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre griseofulvina?

Del hongo que la produce, Penicillium griseofulvum. El epíteto combina dos palabras latinas, griseus ('gris') y fulvus ('leonado'), que describen el color de la colonia. La molécula heredó ese nombre casi sin retocarlo.

¿Por qué no funciona contra la cándida ni contra otros hongos?

No los penetra. La griseofulvina necesita que el hongo la incorpore mediante un transporte que consume energía, y los dermatofitos lo hacen; las levaduras como Candida o Malassezia, los mohos de las micosis profundas y las bacterias, no. Sin entrada en la célula no hay efecto.

¿Fue el primer antifúngico que se tomaba por vía oral?

Sí, para las infecciones por dermatofitos. Aislada en 1939, no mostró su utilidad en el organismo vivo hasta 1958, cuando se comprobó que curaba la tiña experimental en cobayas y, ese mismo año, en personas. Durante mucho tiempo fue casi la única opción por boca frente a la tiña del cuero cabelludo, y solo con la llegada de la terbinafina, aprobada por la agencia estadounidense en 2007, dejó de estar sola en ese terreno.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Griseofulvina.
2. Manual MSD (versión para público general). Introducción a las dermatofitosis (tiña).
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Griseofulvin - StatPearls.
4. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Antifungal Agents - StatPearls.