Dimenhidrinato

Qué es el dimenhidrinato

Químicamente, el dimenhidrinato es la sal teoclato de la difenhidramina: el resultado de combinar difenhidramina y 8-cloroteofilina en una proporción de uno a uno. Al administrarse, se disocia en sus dos componentes. La ficha técnica española lo describe como un antagonista histaminérgico H1 inespecífico, derivado de la etanolamina.

Por vía oral se absorbe bien. La respuesta antiemética empieza a los 15 o 30 minutos, alcanza su punto máximo entre la primera y la segunda hora, y se mantiene activa hasta las seis horas. Se une en un porcentaje muy alto a las proteínas plasmáticas, en torno al 98 %, y se distribuye por casi todos los tejidos, incluidos la placenta y el sistema nervioso central. El hígado lo metaboliza de forma extensa y rápida.

De la escasez de quinina al mareo por movimiento

Los antihistamínicos H1 como el dimenhidrinato nacieron, en parte, de una necesidad bélica (un origen que sorprende, dado lo alejado que parece hoy un antihistamínico de cualquier contienda). Durante la Segunda Guerra Mundial escaseó la quinina, y varios laboratorios buscaron sustitutos entre familias químicas relacionadas, lo que impulsó la investigación en antihistamínicos. El efecto contra el mareo se descubrió después, de forma bastante casual, en un grupo de pacientes que recibía la sustancia por un motivo distinto.

El componente activo principal es la difenhidramina, que bloquea los receptores H1 de la histamina en el sistema vestibular y reduce la señal que el cerebro interpreta como movimiento. Comparte con otros antihistamínicos de primera generación cierta actividad anticolinérgica, un rasgo típico de esta familia farmacológica.

Químicamente emparentada con la teofilina, la 8-cloroteofilina aporta una actividad estimulante parecida a la de la cafeína y se incorporó a la fórmula para contrarrestar en parte la somnolencia que provoca la difenhidramina por sí sola. Su efecto compensador, sin embargo, es limitado: la somnolencia sigue siendo uno de los rasgos más característicos del dimenhidrinato.

Su uso principal es la prevención y el alivio de las náuseas, los vómitos y el vértigo asociados al mareo por movimiento, ya sea en barco, coche o avión. También se emplea, con menor frecuencia, en trastornos del oído interno que cursan con mareo, como la enfermedad de Ménière.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo dimenhidrinato que difenhidramina?

No del todo. La difenhidramina es uno de los dos componentes del dimenhidrinato y la que aporta la mayor parte de su efecto. El dimenhidrinato añade 8-cloroteofilina a la fórmula.

¿Por qué provoca somnolencia con tanta frecuencia?

Porque la difenhidramina, su componente principal, atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica y bloquea receptores de histamina implicados en la vigilia. La 8-cloroteofilina compensa solo una parte de ese efecto. Los antihistamínicos de segunda generación, más modernos, se diseñaron precisamente para minimizar ese paso hacia el sistema nervioso central.

¿Cómo se descubrió que servía contra el mareo?

Fue un hallazgo casual. A finales de los años cuarenta, un equipo de alergólogos del hospital Johns Hopkins estudiaba el dimenhidrinato como tratamiento para la urticaria. Una paciente con mareo crónico al viajar en tranvía notó que sus síntomas desaparecían con la medicación, y el dato llegó a oídos de los investigadores. El hallazgo se confirmó poco después en un ensayo con tropas estadounidenses que cruzaban el Atlántico en barco, y la sustancia salió a la venta en 1949.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de dimenhidrinato comprimidos. CIMA.
2. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Dimenhidrinato.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Dimenhydrinate, LiverTox.
4. Sanger GJ, Andrews PLR. A History of Drug Discovery for Treatment of Nausea and Vomiting. Frontiers in Pharmacology.