Tiopental sodico

Qué es el tiopental sódico

El tiopental sódico pertenece a la familia de los tiobarbitúricos, derivados del ácido barbitúrico en los que un átomo de azufre sustituye a uno de oxígeno en la posición 2 del anillo pirimidínico. Esa sustitución le confiere una liposolubilidad muy alta, y de ahí la rapidez con la que atraviesa la barrera hematoencefálica: la pérdida de conciencia se produce en cuestión de segundos tras la inyección intravenosa.

Fue sintetizado en los laboratorios Abbott a comienzos de los años treinta del siglo XX. En 1934 se utilizó por primera vez como agente inductor en cirugía, y durante décadas constituyó la referencia para la inducción anestésica intravenosa. Su nombre comercial histórico, Pentothal, llegó a convertirse en sinónimo coloquial de anestesia rápida en la cultura popular. A lo largo de la segunda mitad del siglo, fármacos más recientes (propofol, etomidato) fueron desplazándolo de la práctica habitual, aunque sigue disponible y conserva indicaciones concretas.

Mecanismo de acción y redistribución

El tiopental actúa potenciando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central. Se une al receptor GABA-A y prolonga la apertura de los canales de cloro asociados, lo que hiperpolariza la membrana neuronal y deprime la excitabilidad cortical.

La brevedad de su efecto no se debe a una eliminación rápida del organismo. Lo que ocurre es una redistribución: tras el bolo intravenoso, el fármaco pasa velozmente del plasma al cerebro (muy irrigado), pero en pocos minutos comienza a desplazarse hacia tejidos menos vascularizados como el músculo y la grasa, donde se acumula. Por eso una sola inyección produce un efecto que dura apenas unos minutos, pero si se administran dosis repetidas el depósito tisular se satura y el despertar se alarga de forma considerable.

Reduce la presión intracraneal y el consumo metabólico cerebral de oxígeno. No posee efecto analgésico propio a dosis subanestésicas. La depresión respiratoria es dosis-dependiente y puede ser intensa.

Preguntas frecuentes

¿Se sigue utilizando el tiopental en la práctica clínica actual?

Sí, aunque con frecuencia mucho menor que hace décadas. En bastantes centros hospitalarios ha sido desplazado como inductor anestésico de rutina por el propofol, que permite un despertar más limpio. El tiopental conserva su papel en situaciones específicas: inducción de coma barbitúrico para reducir la presión intracraneal tras un traumatismo craneoencefálico grave, manejo de crisis convulsivas refractarias a otros fármacos, y centros donde no se dispone de alternativas.

¿Qué relación tiene con el pentobarbital?

Una parte del tiopental se transforma en el organismo en pentobarbital mediante una reacción de desulfuración hepática, pero esta conversión es minoritaria y no explica por sí sola el efecto clínico. Ambos son barbitúricos, aunque con perfiles farmacocinéticos distintos.

¿Por qué está contraindicado en la porfiria?

Los barbitúricos inducen la enzima ácido delta-aminolevulínico sintetasa, que participa en la biosíntesis del grupo hemo. En personas con porfiria aguda intermitente u otras porfirias hepáticas, esta inducción enzimática precipita una acumulación de precursores tóxicos y puede desencadenar una crisis potencialmente mortal. La contraindicación es absoluta.

Referencias

1. Asociación Española de Pediatría (AEP). Tiopental. Pediamécum.
2. Real Academia Nacional de Medicina (RANM). Tiopental sódico. Diccionario de términos médicos.
3. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica Tiobarbital B. Braun 0,5 g.
4. Manual MSD (versión para profesionales). Fármacos que ayudan a la intubación.