Pramiprexol

Qué es el pramipexol

El pramipexol es una molécula de tipo aminobenzotiazol que imita la acción de la dopamina sobre sus receptores. Pertenece a los agonistas dopaminérgicos no ergolínicos, un grupo que se desarrolló para evitar los efectos fibróticos asociados a los agonistas derivados del cornezuelo del centeno, como la fibrosis de las válvulas cardíacas. Se administra por vía oral y existe en dos presentaciones: comprimidos de liberación inmediata y comprimidos de liberación prolongada.

La familia de receptores de la dopamina se divide en dos grandes grupos. Los de tipo D1 estimulan la producción de AMP cíclico; los de tipo D2, entre los que están el D2, el D3 y el D4, la inhiben. El pramipexol se dirige a esta segunda familia, y dentro de ella su preferencia por el D3 es notable. La afinidad por el D1 es prácticamente nula. Esa selectividad marca buena parte de su comportamiento clínico.

La afinidad por el receptor D3

El receptor D3 se concentra en las regiones límbicas del cerebro, vinculadas a la motivación, la recompensa y el estado de ánimo. Se atribuye al efecto sobre este receptor el beneficio del pramipexol sobre algunos síntomas anímicos que acompañan al parkinsonismo, mientras que la mejoría motora se relaciona más con la estimulación del receptor D2 en las vías que gobiernan el movimiento. En la sustancia negra y sus proyecciones, donde la pérdida de neurotransmisor dopaminérgico define la enfermedad de Parkinson, el fármaco actúa sustituyendo la señal que las neuronas dañadas ya no producen.

Esa misma diana explica un efecto no deseado característico del grupo. La estimulación del circuito de recompensa puede desencadenar trastornos del control de los impulsos: ludopatía, compras compulsivas, hipersexualidad o ingesta descontrolada. No es un efecto anecdótico. Aparece con una frecuencia que obliga a advertir de él a quien inicia el tratamiento y a las personas de su entorno, porque quien lo sufre no siempre lo relaciona con la medicación.

El pramipexol se absorbe bien y su vida media de eliminación ronda las 8 a 12 horas. Se elimina sobre todo por vía renal, casi sin metabolizarse en el hígado, un rasgo que lo diferencia de otros antiparkinsonianos y que condiciona su uso cuando la función del riñón está reducida.

Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza el pramipexol?

Para dos indicaciones principales: la enfermedad de Parkinson, solo en fases iniciales o junto a la levodopa en fases avanzadas, y el síndrome de las piernas inquietas de intensidad moderada a grave. En el Parkinson mejora la lentitud de movimientos, la rigidez y el temblor.

¿Qué significa que sea un agonista "no ergolínico"?

Que su estructura química no deriva del cornezuelo del centeno, el hongo del que proceden agonistas más antiguos como la bromocriptina o la cabergolina. Aquellos podían provocar fibrosis en las válvulas del corazón y en el tejido que rodea los pulmones y los riñones. Los no ergolínicos, entre ellos el pramipexol, carecen de ese riesgo, y por eso han desplazado a los primeros en buena parte de la práctica clínica.

¿En qué se diferencia del ropinirol?

Ambos son agonistas dopaminérgicos no ergolínicos con indicaciones muy parecidas. La diferencia está en el perfil de receptores y en la eliminación: el pramipexol se excreta casi intacto por el riñón, mientras que el ropinirol se metaboliza en el hígado a través del sistema del citocromo P450. Esa distinción importa a la hora de elegir uno u otro según la situación de cada paciente.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Pramipexol.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Pramipexole - StatPearls.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Dopamine Agonists - StatPearls.
4. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Index: pramipexole (N04BC05).