Opioide

Qué es un opioide

A diferencia de opiáceo, que remite al origen químico de la sustancia, opioide se define por un criterio funcional: la capacidad de unirse a un receptor opioide y desencadenar una respuesta biológica parecida a la de la morfina. Ese cambio de criterio, de dónde procede la molécula a qué hace la molécula, es lo que permitió agrupar bajo un mismo nombre a compuestos tan distintos como un alcaloide vegetal, una molécula de síntesis íntegramente artificial y un péptido fabricado por las propias neuronas.

Clasificación

La clasificación habitual distingue cuatro grupos según su origen. Los opioides endógenos son péptidos que el propio sistema nervioso produce: las encefalinas, las endorfinas y las dinorfinas. Los alcaloides naturales del opio (morfina, codeína y tebaína) constituyen, en sentido estricto, los opiáceos. A partir de ellos se obtienen los opioides semisintéticos, como la heroína, la oxicodona o la buprenorfina, modificando químicamente la molécula de partida. Los opioides sintéticos, en cambio, se fabrican íntegramente en el laboratorio sin partir de ningún alcaloide vegetal: la petidina, el tramadol, la metadona y el fentanilo pertenecen a este último grupo.

Origen del término y de sus receptores

Opioide es una acuñación relativamente reciente. Nació combinando opio con el sufijo -oide, que en griego expresa semejanza, y se extendió en la literatura científica en inglés a comienzos de la década de 1960 para nombrar sustancias sintéticas con acción morfínica que no procedían del opio. Durante años fue solo una hipótesis funcional: se sabía que la morfina actuaba en algún punto del sistema nervioso, pero se desconocía el mecanismo molecular.

En 1973, tres grupos de investigación llegaron por separado a la misma conclusión: existían receptores específicos para los opioides en el cerebro y otros tejidos. Dos años después, John Hughes y Hans Kosterlitz, en la Universidad de Aberdeen, aislaron los primeros péptidos capaces de activar esos receptores de forma natural: las encefalinas. Ese hallazgo confirmó que el organismo fabrica sus propios opioides, mucho antes de que existiera ningún fármaco derivado del opio.

Preguntas frecuentes

¿Qué diferencia hay entre opioide y opiáceo?

Opiáceo se reserva, en sentido estricto, para los alcaloides naturales del opio y sus derivados semisintéticos. Opioide es el término más amplio: incluye también a los compuestos sintéticos y a los péptidos endógenos. Todo opiáceo es un opioide, pero no todo opioide es un opiáceo.

¿Quién descubrió los receptores opioides?

Tres grupos de investigación de forma independiente, en 1973: Candace Pert y Solomon Snyder en Baltimore, Eric Simon en Nueva York y Lars Terenius en Suecia.

¿Los opioides siempre son fármacos?

No necesariamente. Las encefalinas, las endorfinas y las dinorfinas son opioides que el propio cuerpo produce de forma natural, sin que medie ningún medicamento.

¿A qué grupo de la clasificación ATC pertenecen?

Al grupo N02A de la Organización Mundial de la Salud, dedicado a los analgésicos opioides.

Referencias

1. National Institute on Drug Abuse (NIDA/NIH). Opioides.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Bioquímica, opioides endógenos.
3. Universidad de Cantabria (OpenCourseWare). Opiáceos, tema 1.10.
4. ScienceDirect / EMC. Farmacología de los opioides.