Mometasona

Qué es la mometasona

La molécula parte del análogo 16α-metilado de la beclometasona: sobre ese esqueleto se añaden dos átomos de cloro, en las posiciones 9 y 21, y se esterifica el carbono 17 con ácido furoico. El resultado es una molécula marcadamente lipófila (bastante más que la mayoría de corticoides tópicos clásicos), lo que favorece su penetración en la piel y las mucosas y limita su paso a la sangre. En ensayos comparativos, el furoato de mometasona al 0,1 % mostró una actividad antiinflamatoria de dos a cuatro veces superior a la del dipropionato o el valerato de betametasona, con una potencia similar a la del aceponato de metilprednisolona. De ahí su potencia alta.

Cada vía de administración tiene su propia forma farmacéutica y su propio código ATC: crema, pomada y loción para la piel (D07AC13); suspensión acuosa en aerosol para la nariz (R01AD09); y polvo seco o aerosol presurizado para inhalación bronquial (R03BA07). Se une a proteínas plasmáticas en un 98-99 % y se metaboliza en el hígado, con una semivida de eliminación de unas 5,8 horas. Apenas hay paso sistémico relevante. Por vía nasal, la biodisponibilidad sistémica resulta prácticamente indetectable, un rasgo que comparte con la fluticasona pero no con todos los corticoides administrados en la nariz.

Del uso cutáneo a la vía respiratoria

El furoato de mometasona se autorizó primero para uso cutáneo, en 1987, en el tratamiento de dermatosis inflamatorias como la psoriasis y el eccema. Una década después, en 1997, llegó la formulación en aerosol nasal para la rinitis alérgica. La vía inhalada en polvo seco para el asma se aprobó en 2005. Dieciocho años separan la primera formulación cutánea de la primera vía inhalada, con la nasal llegando a medio camino: tres formas farmacéuticas distintas para un mismo principio activo.

En 2010 se autorizó una combinación fija de mometasona con un broncodilatador de acción prolongada, pensada para el mantenimiento del asma en pacientes que no se controlan solo con el corticoide inhalado. Existen también combinaciones triples, con dos broncodilatadores distintos además del corticoide, en un único dispositivo. El objetivo de estas combinaciones no es sustituir a la mometasona sino complementarla: reducir el número de inhaladores que debe manejar el paciente sin renunciar al efecto antiinflamatorio de base.

Preguntas frecuentes

¿Qué diferencia a la mometasona de otros corticoides como la fluticasona o la budesonida?

Comparten familia farmacológica pero no química. Los tres son glucocorticoides sintéticos derivados del esqueleto pregnano; lo que cambia es el grupo que se añade a esa base y la vía por la que el organismo los elimina. En la mometasona, ese grupo es un éster de furoico en el carbono 17, responsable de la lipofilia alta y de la potencia clasificada como alta en la escala de corticoides tópicos. Su biodisponibilidad sistémica por vía nasal es comparable a la de la fluticasona, muy por debajo de la de otros corticoides intranasales más antiguos.

¿Furoato de mometasona y mometasona son el mismo principio activo?

Sí. En la práctica farmacéutica, mometasona y furoato de mometasona se usan como sinónimos, porque la forma comercializada es siempre el éster furoato; la molécula sin esterificar apenas tiene relevancia clínica por sí sola.

¿Por qué la misma molécula sirve para la piel, la nariz y los pulmones?

La crema y la pomada quedan retenidas en las capas superficiales de la piel. En la nariz, la suspensión se deposita sobre la mucosa sin apenas atravesarla. Y en el pulmón, el polvo seco o el aerosol presurizado consiguen que las partículas lleguen directamente a la vía aérea inferior, evitando así buena parte del paso por la circulación general que tendría un corticoide oral.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Mometasona tópica.
2. MedlinePlus (NIH). Aerosol nasal de mometasona.
3. MedlinePlus (NIH). Inhalación oral de mometasona.
4. Spada F, Barnes TM, Greive KA. Comparative safety and efficacy of topical mometasone furoate with other topical corticosteroids. Australasian Journal of Dermatology (NCBI/NIH).