Meprobamato

Qué es el meprobamato

Químicamente es un dicarbamato del 2-metil-2-propil-1,3-propanodiol: dos grupos carbamato unidos a la misma cadena. Potencia la corriente que el GABA genera en su receptor y, a concentraciones más altas, bloquea directamente el canal iónico asociado. El resultado combina sedación, relajación muscular y un efecto ansiolítico que, en su día, se consideró más manejable que el de los barbitúricos entonces disponibles.

No actúa sobre el mismo lugar del receptor GABA-A que las benzodiazepinas. Su perfil farmacológico se parece, de hecho, más al de los barbitúricos que al de estas, y comparte con ellos buena parte de sus riesgos: tolerancia, dependencia y un margen de seguridad estrecho en caso de sobredosis.

Un fármaco nacido de un antibiótico fallido

Su historia empieza de forma indirecta. Durante la Segunda Guerra Mundial, el farmacólogo checo Frank Berger investigaba sustancias capaces de prolongar la acción de la penicilina y, en ese trabajo, observó que uno de sus compuestos, la mefenesina, relajaba a los animales de laboratorio sin llegar a dormirlos. Trasladado después a Estados Unidos, siguió modificando la molécula para alargar su efecto, demasiado breve en su forma original.

De esa serie de derivados carbamatos surgió, en mayo de 1950, el meprobamato, sintetizado junto con el químico Bernard Ludwig en los laboratorios de Carter Products. La Administración de Alimentos y Medicamentos estadounidense lo aprobó en julio de 1955 y salió al mercado como Miltown, nombre tomado de una pequeña localidad de Nueva Jersey. Su éxito comercial fue notable durante toda esa década. Le quedaba, sin embargo, poco recorrido: a comienzos de los años sesenta llegó el clordiazepóxido, la primera benzodiazepina, y el meprobamato inició un declive del que ya no se recuperaría.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre meprobamato?

Es una contracción de su estructura química: metil-propil-carbamato. No tiene raíz griega ni latina, a diferencia de buena parte del vocabulario médico: es, sencillamente, una etiqueta química abreviada, como ocurre con otros muchos principios activos del siglo XX.

¿Sigue utilizándose hoy?

Su uso es hoy muy minoritario. Las benzodiazepinas lo desplazaron por ofrecer un margen de seguridad más amplio, y varias agencias reguladoras europeas han restringido o retirado su autorización a lo largo de los años.

¿Qué relación tiene con el carisoprodol?

El carisoprodol, un relajante muscular, se transforma en el organismo en meprobamato: este es, de hecho, su principal metabolito activo. Buena parte de los efectos sedantes que se atribuyen al carisoprodol proceden en realidad de esta transformación.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Meprobamato.
2. LiverTox, National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Meprobamate.
3. López-Muñoz F, Álamo C, Cuenca E. Archivos de Psiquiatría. Aproximación histórica al descubrimiento del meprobamato y su introducción en psiquiatría.
4. American Journal of Psychiatry. The Dawn of Anxiolytics: Frank M. Berger, 1913-2008.