Isoprenalina

Qué es la isoprenalina

La isoprenalina es una catecolamina que el organismo no fabrica por sí mismo: se obtiene por síntesis a partir de la estructura de la adrenalina, con una modificación química que orienta su actividad casi por completo hacia los receptores beta. Sobre los receptores beta-1 del corazón acelera el ritmo, aumenta la fuerza de cada latido y agiliza la conducción a través del nódulo auriculoventricular. Sobre los receptores beta-2 del músculo liso relaja los bronquios y dilata los vasos periféricos.

Ese perfil explica para qué se utiliza. La isoprenalina sirve sobre todo para acelerar el corazón cuando late demasiado despacio: en la bradicardia intensa, en algunos bloqueos de la conducción y en el síndrome de Morgagni-Stokes-Adams. También se emplea en determinados estudios electrofisiológicos, cuando conviene aumentar de forma controlada la frecuencia cardíaca. Frente a otras aminas de acción cardíaca, su rasgo más característico es una capacidad de acelerar el ritmo especialmente pronunciada.

Durante buena parte del siglo XX se usó, además, como broncodilatador inhalado en el asma. Los agonistas selectivos beta-2, de acción más dirigida sobre el bronquio y con menor repercusión sobre el corazón, la fueron relegando en esa indicación.

La isoprenalina y la definición de los receptores beta

El interés de esta molécula va más allá de la cabecera del enfermo. Cuando Raymond Ahlquist estudió en 1948 la respuesta de distintos órganos a una serie de catecolaminas, la isoprenalina resultó ser la más potente sobre un grupo de respuestas y casi inactiva sobre otro. Esa disociación fue una de las pruebas que le llevaron a proponer la existencia de dos clases de receptores adrenérgicos, que denominó alfa y beta. La isoprenalina quedó consagrada como la herramienta farmacológica que definía el receptor beta.

En 1967, Lands y sus colaboradores subdividieron ese receptor beta en dos subtipos, beta-1 y beta-2, ordenando la potencia de varias aminas sobre distintos tejidos. De la propia estructura de la isoprenalina surgió después el dicloroisoproterenol, la primera sustancia capaz de bloquear los receptores beta y precursora de los betabloqueantes que hoy se emplean a diario en cardiología.

Preguntas frecuentes

¿Isoprenalina e isoproterenol son el mismo fármaco?

Sí. Isoprenalina es la denominación común internacional y isoproterenol, el nombre difundido sobre todo en Estados Unidos. Ambos designan la misma molécula.

¿En qué se diferencia de la adrenalina?

La adrenalina actúa a la vez sobre los receptores alfa y beta, mientras que la isoprenalina apenas estimula los alfa. Por eso no produce la vasoconstricción que la adrenalina provoca a través de esos receptores: en lugar de elevar la resistencia de los vasos, tiende a reducirla, con predominio de los efectos beta sobre el corazón y los bronquios.

¿Por qué casi no se usa ya en el asma?

Porque han aparecido broncodilatadores más selectivos. Los agonistas beta-2, como el salbutamol, actúan de forma preferente sobre el músculo liso bronquial y estimulan mucho menos el corazón, de modo que alivian la obstrucción con menos taquicardia. Al estimular la isoprenalina también los receptores beta-1 cardíacos, su uso inhalado en el asma quedó desaconsejado frente a esas alternativas.

Referencias

1. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Isoproterenol - StatPearls.
2. Bylund DB. American Journal of Physiology. Alpha- and beta-adrenergic receptors: Ahlquist's landmark hypothesis.
3. Lands AM y cols. Nature (1967). Differentiation of receptor systems activated by sympathomimetic amines.
4. Vademecum. Monografía del principio activo isoprenalina (C01CA02).