DICCIONARIO MÉDICO
Glucósido cardiotónico
Los glucósidos cardiotónicos son glucósidos de origen vegetal (o, en menor medida, animal) cuya aglicona esteroidal les confiere la capacidad de inhibir la bomba Na⁺/K⁺ ATPasa del miocardio, lo que incrementa la fuerza de contracción del músculo cardíaco. También se conocen como glucósidos cardíacos o digitálicos, por su origen mayoritario en plantas del género Digitalis. "Cardiotónico" proviene del griego καρδία (kardía, "corazón") y τόνος (tónos, "tensión, tono"), y designa a cualquier agente que refuerza la contracción cardíaca. En farmacología, el término se aplica específicamente a los glucósidos que comparten una estructura molecular común: un núcleo esteroidal (ciclopentanoperhidrofenantreno), un anillo de lactona insaturado en la posición C-17 y una o varias unidades de azúcar unidas en la posición C-3. Según el tipo de anillo lactónico se distinguen dos subgrupos. Los cardenólidos llevan un anillo de cinco miembros (γ-butirolactona) y se obtienen principalmente de especies de Digitalis, Strophanthus, Convallaria y Nerium. Los bufadienólidos presentan un anillo de seis miembros (δ-valerolactona) y se encuentran en las glándulas cutáneas de sapos del género Bufo, así como en algunas plantas. La diferencia química es sutil, pero basta para modificar la farmacocinética y el perfil de efectos de cada compuesto. El blanco molecular de todos los glucósidos cardiotónicos es la subunidad alfa de la Na⁺/K⁺ ATPasa, una proteína de membrana que en condiciones normales bombea tres iones de sodio fuera de la célula e introduce dos de potasio por cada molécula de ATP hidrolizada. Al inhibir esta bomba, el glucósido provoca un aumento de la concentración intracelular de sodio. Ese sodio acumulado reduce el gradiente que impulsa al intercambiador Na⁺/Ca²⁺ a expulsar calcio de la célula. El resultado neto es un incremento del calcio disponible en el retículo sarcoplásmico del cardiomiocito, lo que potencia la interacción actina-miosina y, con ella, la fuerza de cada contracción (efecto inotrópico positivo). El mecanismo se descubrió en 1953, casi dos siglos después de que se documentara por primera vez el efecto clínico de la digital. Además del efecto inotrópico, los glucósidos cardiotónicos potencian el tono vagal sobre el nodo auriculoventricular, lo que enlentece la conducción y reduce la frecuencia ventricular. Esa doble acción (más fuerza, menos frecuencia) fue la que les otorgó su lugar en la terapéutica cardiovascular. En 1775, el médico y botánico inglés William Withering comenzó a utilizar hojas de dedalera (Digitalis purpurea) para el tratamiento del edema, que entonces se llamaba "hidropesía". Diez años después publicó An Account of the Foxglove, una monografía en la que describía 163 casos clínicos. Withering entendió que la planta era útil solo cuando la hinchazón se debía a un corazón debilitado, no a otras causas. La digoxina, el representante más utilizado del grupo, se aisló de Digitalis lanata en 1930. Durante décadas fue el pilar del manejo de la insuficiencia cardíaca. A partir de la década de 1990, la aparición de nuevas familias de fármacos relegó a la digoxina a un papel más acotado, aunque sigue vigente en determinadas indicaciones, sobre todo para el control de la frecuencia ventricular en la fibrilación auricular. La diferencia reside en el anillo de lactona unido al esqueleto esteroidal. Los cardenólidos tienen un anillo de cinco miembros con un doble enlace; los bufadienólidos, un anillo de seis miembros con dos dobles enlaces. Los cardenólidos son de origen vegetal (digital, adelfa, lirio de los valles) y los bufadienólidos proceden sobre todo de secreciones de anfibios, aunque también se han aislado en plantas. Porque la concentración plasmática que produce el efecto deseado está muy próxima a la que provoca toxicidad. Un descenso del potasio sérico, un deterioro de la función renal o una interacción con otro fármaco pueden desplazar al paciente de la zona eficaz a la zona tóxica sin que se haya cambiado la dosis. Depende de la exigencia terminológica. La porción glucídica de la digoxina no es glucosa, sino tres unidades de digitoxosa. En sentido estricto, debería llamarse "digitoxósido". Sin embargo, "glucósido cardiotónico" se ha consolidado como nombre de grupo en farmacología y figura así en la nomenclatura ATC de la Organización Mundial de la Salud (código C01A).Qué es un glucósido cardiotónico
Mecanismo de acción sobre la célula cardíaca
Origen histórico: de la dedalera al laboratorio
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre un cardenólido y un bufadienólido?
¿Por qué se habla de "margen terapéutico estrecho"?
¿El término "glucósido" es técnicamente exacto para la digoxina?
Referencias
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