Fexofenadina

Qué es la fexofenadina

La fexofenadina es el metabolito activo de la terfenadina, un antihistamínico anterior del que deriva directamente. Cuando el organismo procesaba la terfenadina, la transformaba en el compuesto que hoy conocemos como fexofenadina, y es esa forma transformada la que ejerce el efecto contra la alergia. Los investigadores comprobaron que administrar directamente el metabolito ofrecía las mismas ventajas que su precursora sin arrastrar el problema que acabó retirando a la terfenadina del mercado. Entró en uso médico en 1996.

Actúa antagonizando de manera reversible los receptores H1 de la histamina, la molécula que el sistema inmunitario libera durante una reacción alérgica y que provoca el picor, los estornudos, el goteo nasal y el enrojecimiento. Al ocupar esos receptores, la fexofenadina impide que la histamina se acople a ellos y desencadene esos síntomas. La acción es paliativa: no frena la liberación de histamina, sino la respuesta del tejido a la que ya está circulando. Se presenta por vía oral en comprimidos, cápsulas, comprimidos bucodispersables y suspensión líquida.

Por qué no produce somnolencia

Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica y bloquean también los receptores H1 del sistema nervioso central, lo que explica su conocido efecto sedante. La fexofenadina, molécula bastante más polar, apenas cruza esa barrera. Su acción queda por ello confinada a los tejidos periféricos, donde nace la reacción alérgica, y deja en paz al cerebro. Esa es la característica que define a los antihistamínicos de segunda generación y la razón por la que puede tomarse durante el día sin la modorra de sus predecesores.

Otro rasgo la separa del resto: su eliminación no depende del sistema del citocromo P450, la maquinaria hepática que metaboliza a buena parte de los fármacos. Como no compite por esa vía, tiene menos ocasiones de interferir con otros medicamentos que sí la utilizan. Tampoco muestra los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria) que sí aparecen con los antihistamínicos clásicos.

La sombra de la terfenadina

La historia de la fexofenadina no se entiende sin la de su precursora. La terfenadina fue uno de los primeros antihistamínicos que no adormecía, y por eso tuvo enorme éxito en los años ochenta. A finales de esa década empezó a asociarse con un problema serio: en dosis altas, o combinada con fármacos que bloqueaban su metabolismo, la molécula sin transformar bloqueaba los canales de potasio del corazón, alargaba el intervalo QT del electrocardiograma y podía desencadenar arritmias graves. Estados Unidos la retiró del mercado en 1997.

La clave estaba en que ese riesgo procedía de la terfenadina intacta, no de su metabolito. La fexofenadina, el producto final del procesado, no bloquea esos canales de potasio y carece de ese potencial cardiotóxico. Administrarla directamente permitió conservar el efecto antialérgico y descartar el peligro cardíaco. La fexofenadina figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Preguntas frecuentes

¿Por qué la fexofenadina no da sueño y otros antihistamínicos sí?

Porque apenas atraviesa la barrera que separa la sangre del cerebro. Los antihistamínicos de primera generación sí la cruzan y bloquean los receptores de histamina del sistema nervioso central, lo que produce sedación. La fexofenadina actúa casi solo en los tejidos periféricos, así que rara vez causa somnolencia.

¿Qué relación tiene con la terfenadina?

La fexofenadina es el metabolito activo de la terfenadina, es decir, el compuesto en que el organismo convertía a aquel fármaco anterior. La terfenadina se retiró por su riesgo de arritmias cardíacas, un problema que su metabolito no comparte. Administrar directamente la fexofenadina mantuvo el efecto útil y eliminó el peligro.

¿Para qué se usa?

Para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica (estornudos, goteo y picor nasal, lagrimeo) y de la urticaria, el enrojecimiento y el picor de la piel de origen alérgico. No cura la alergia: controla la respuesta del organismo a la histamina mientras dura el tratamiento.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Fexofenadina.
2. MedlinePlus (NIH). Antihistamínicos para las alergias.
3. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información online de Medicamentos (CIMA).
4. Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas. La fexofenadina como antihistamínico.