Felodipina

Qué es la felodipina

La felodipina pertenece a la familia de las dihidropiridinas, un subgrupo de los calcioantagonistas al que también pertenecen la amlodipina, la nifedipina o la nitrendipina. Todas estas moléculas bloquean los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje e impiden la entrada de calcio en la célula muscular. Cuando cae la concentración de calcio dentro del músculo liso de la pared arterial, el vaso se relaja, la resistencia que ofrece al paso de la sangre disminuye y la presión arterial baja.

Se comercializa en comprimidos de liberación prolongada, una formulación que libera el principio activo poco a poco a lo largo del día y permite una sola toma diaria. Esa liberación lenta produce una curva de concentración plasmática estable durante 24 horas, sin los picos bruscos que provocan las formas de acción rápida.

Selectividad vascular

El calcio que atraviesa los canales de tipo L es necesario tanto para que se contraiga el músculo de las arterias como para que lo haga el propio miocardio. Los primeros calcioantagonistas apenas distinguían entre ambos tejidos: a las dosis que dilataban las arterias, deprimían también la fuerza de contracción del corazón. La felodipina se sitúa en el extremo opuesto de ese espectro. Los estudios experimentales le atribuyen una relación de selectividad vascular superior a 100, es decir, inhibe la contracción del músculo liso vascular con una potencia unas cien veces mayor que la del músculo cardíaco.

De ahí que su efecto inotrópico negativo, la reducción de la fuerza con que late el corazón, sea escaso. Actúa sobre las arteriolas y prácticamente no afecta a las venas, lo que reduce el riesgo de hipotensión al incorporarse desde una posición tumbada o sentada. Esta combinación (dilatación arteriolar marcada con mínima repercusión sobre la contractilidad cardíaca) explica el interés de la molécula en pacientes en los que conviene no comprometer la función del corazón.

De dónde viene el nombre

El sufijo -dipino identifica en la Denominación Común Internacional a las dihidropiridinas antagonistas del calcio. No procede del griego ni del latín: es una terminación convencional que agrupa a toda la familia (amlodipina, nifedipina, lercanidipina y las demás). La raíz de cada nombre distingue a una molécula concreta dentro del grupo.

Preguntas frecuentes

¿Qué diferencia a la felodipina de otras dihidropiridinas?

Su grado de selectividad vascular, uno de los más altos del grupo. Comparada con la nifedipina, ejerce una acción dilatadora sobre las arterias con menor repercusión sobre la contractilidad del corazón. Esa característica la sitúa, junto con la amlodipina, entre las dihidropiridinas de perfil más favorable cuando se busca dilatar las arterias sin deprimir la función cardíaca.

¿Por qué se toma una sola vez al día?

Porque se presenta en comprimidos de liberación prolongada. El principio activo se libera de forma gradual, lo que mantiene una concentración sostenida durante 24 horas y evita las oscilaciones de las formulaciones de acción rápida.

¿Para qué se utiliza?

Sus dos indicaciones autorizadas son la hipertensión arterial y la angina de pecho estable. En ambos casos el beneficio deriva del mismo mecanismo: la dilatación de las arterias, que reduce la presión y mejora el aporte de sangre al corazón.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Felodipina.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Felodipine - StatPearls.
3. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información de Medicamentos (CIMA).
4. Todd PA, Faulds D. Felodipine. A review of the pharmacology and therapeutic use of the extended release formulation in cardiovascular disorders. Vascular selective calcium entry blockers: focus on felodipine (PubMed).