Eletriptán

Qué es el eletriptán

Desarrollado por Pfizer bajo el código UK-116044, se comercializó con el nombre Relpax. Su biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 50 %, con una vida media de unas 4 horas. En los metaanálisis que comparan triptanes entre sí, el eletriptán a dosis de 40 mg figura de forma consistente entre los que obtienen tasas más altas de respuesta a las dos horas. Esos resultados tienen que ver, al menos en parte, con su elevada afinidad de unión al receptor.

Solo se comercializa en comprimidos orales. No existe en formulación nasal, inyectable ni bucodispersable.

Metabolismo por CYP3A4 y sus implicaciones

El sumatriptán y el rizatriptán dependen de la MAO-A para su metabolismo. El eletriptán se elimina principalmente a través del citocromo CYP3A4. Esta diferencia importa porque el CYP3A4 es una enzima que muchos otros fármacos inhiben o inducen. Los inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, algunos antirretrovirales) elevan de forma significativa las concentraciones plasmáticas del eletriptán, lo que obliga a evitar la combinación. El zumo de pomelo también inhibe el CYP3A4, y las fichas técnicas lo mencionan como precaución.

A cambio, el eletriptán no interacciona con los IMAO, lo que lo convierte en una opción cuando esa restricción es relevante.

Preguntas frecuentes

¿Es el eletriptán el triptán más potente?

Tiene una de las afinidades más altas por el receptor 5-HT1B y, en los ensayos comparativos, sus tasas de respuesta figuran entre las más elevadas. Potencia farmacológica y eficacia clínica no son sinónimos exactos, pero en este caso van en la misma dirección.

¿Por qué hay que evitar el zumo de pomelo?

El pomelo contiene furanocumarinas que inhiben el CYP3A4, la enzima que metaboliza el eletriptán. Si esa enzima se bloquea, el fármaco se acumula. Es una precaución compartida con muchos otros medicamentos metabolizados por la misma vía.

¿Es mejor que el sumatriptán?

Depende del paciente. Las tasas de respuesta a las dos horas son algo mayores con eletriptán 40 mg que con sumatriptán 50 mg oral, pero eso no lo convierte en superior para todos los perfiles. La elección se individualiza según tolerabilidad, interacciones y respuesta previa.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Eletriptán.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Triptans in migraine: a comparative review.
3. Manual MSD (versión para profesionales). Migraña.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Informe de posicionamiento terapéutico: lasmiditán.