Sumatriptán

Qué es el sumatriptán

El nombre combina una designación interna de Glaxo con el sufijo -triptán, derivado de triptamina, la molécula central de la serotonina. Su código de laboratorio fue GR 43175. Patrick Humphrey y su equipo lo diseñaron buscando una molécula que contrajera selectivamente los vasos craneales dilatados durante la migraña, sin provocar vasoconstricción periférica generalizada. Los ensayos preclínicos confirmaron que el compuesto tenía una afinidad elevada por un subtipo de receptor serotoninérgico concentrado en las arterias meníngeas (hoy denominado 5-HT1B) y apenas presente en la circulación sistémica.

Se comercializó por primera vez en los Países Bajos en 1991 y llegó a España en 1993 bajo el nombre comercial Imigran. Antes de su llegada no existía ningún fármaco diseñado específicamente contra la migraña; los pacientes dependían de analgésicos inespecíficos o de ergotamínicos con un perfil de efectos adversos considerable. La Organización Mundial de la Salud lo incluyó en su lista de medicamentos esenciales.

Formulaciones disponibles

Una particularidad del sumatriptán frente al resto de triptanes es la variedad de vías de administración en las que se ha desarrollado. Existe en comprimidos orales, inyección subcutánea, aerosol nasal y, en algunos mercados, en parche transdérmico. La inyección subcutánea alcanza una biodisponibilidad cercana al 96 % y un inicio de acción en torno a los 10 minutos, mientras que la formulación oral apenas llega al 14 % de biodisponibilidad, con un inicio más lento. Esa diferencia explica por qué la vía subcutánea se reserva para crisis intensas o con vómitos precoces que impiden la absorción oral.

También se comercializa en combinación a dosis fija con naproxeno sódico. El razonamiento es que el naproxeno, un antiinflamatorio no esteroideo, actúa sobre la inflamación neurógena por una vía distinta a la del sumatriptán, y la combinación puede ser más eficaz que cualquiera de los dos por separado en algunos pacientes.

Perfil farmacocinético

La vida media plasmática del sumatriptán es breve, de unas dos horas. Se metaboliza principalmente por la monoaminooxidasa de tipo A (MAO-A), lo que tiene una implicación práctica directa: no debe administrarse junto con inhibidores de la MAO ni en las dos semanas siguientes a la suspensión de uno de estos fármacos. La eliminación es mayoritariamente renal.

Esa vida media corta, combinada con la baja biodisponibilidad oral, es precisamente lo que impulsó la búsqueda de triptanes de segunda generación con mejores parámetros farmacocinéticos: naratriptán, zolmitriptán, rizatriptán y los demás miembros de la familia.

Preguntas frecuentes

¿Fue el sumatriptán el primer fármaco específico contra la migraña?

Sí. Antes de 1991, los episodios de migraña se abordaban con analgésicos genéricos, ergotamina o dihidroergotamina, ninguno de los cuales había sido diseñado contra los mecanismos propios de la migraña. El sumatriptán fue el primer fármaco concebido a partir de la hipótesis serotoninérgica de esta enfermedad.

¿Por qué existe en tantas formas farmacéuticas?

Porque las crisis de migraña se acompañan con frecuencia de náuseas y vómitos, lo que puede impedir la absorción de un comprimido. La inyección subcutánea y el aerosol nasal evitan el tracto digestivo. Cada vía tiene un equilibrio distinto entre rapidez de acción, comodidad y biodisponibilidad.

¿Es lo mismo sumatriptán que Imigran?

Imigran es el nombre comercial con el que GlaxoSmithKline comercializó el sumatriptán. Hoy existen numerosos genéricos que contienen el mismo principio activo.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Sumatriptán.
2. Asociación Española de Pediatría (AEP). Sumatriptan - Pediamécum.
3. International Headache Society. Patrick P. A. Humphrey.
4. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Triptans - StatPearls.