Betaxolol

Qué es el betaxolol

El betaxolol pertenece al grupo estructural de las ariloxipropanolaminas, común a la mayoría de los betabloqueantes. Es una molécula lipófila, sin actividad simpaticomimética intrínseca y con una capacidad estabilizadora de membrana casi nula. Se fabrica como mezcla racémica, aunque solo el enantiómero S posee actividad farmacológica relevante: aislado por separado dio origen a un principio activo distinto, el levobetaxolol, de uso exclusivamente oftálmico. Por vía oral, su biodisponibilidad ronda el 89 % y su semivida de eliminación se sitúa entre 14 y 22 horas, lo bastante larga para permitir una sola toma diaria.

La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos autorizó la presentación oftálmica, comercializada como Betoptic, en 1985. Por vía oral, el compuesto ya se vendía bajo el nombre comercial Kerlone, hoy retirado del mercado; ambas formas se prescriben en la actualidad como genérico. El betabloqueante oftálmico de referencia seguía siendo entonces el timolol, autorizado en 1978 y sin distinción entre receptores beta. El betaxolol se presentó como alternativa pensada para pacientes con enfermedad respiratoria leve, un perfil en el que el bloqueo beta-2 del timolol resulta menos deseable.

Efecto cardiovascular y efecto ocular

El bloqueo del receptor beta-1 tiene consecuencias distintas según el tejido en el que actúa. En el corazón y en el aparato yuxtaglomerular del riñón, reduce la frecuencia cardíaca, la contractilidad del miocardio y la liberación de renina, lo que atenúa la formación de angiotensina II y, con ella, la presión arterial a través del sistema renina-angiotensina-aldosterona. En el cuerpo ciliar del ojo, ese mismo bloqueo interrumpe la cascada de proteína G que eleva el calcio intracelular necesario para producir humor acuoso; menos producción, menos presión intraocular. El punto de partida es el mismo receptor. Los efectos, distintos.

La lipofilia del betaxolol es mayor que la del timolol, lo que favorece su penetración y su permanencia en los tejidos oculares, sobre todo en el iris y el cuerpo ciliar. Su preferencia por los receptores beta-1 explica que genere con menor frecuencia broncoespasmo al administrarse en el ojo, un efecto que sí puede aparecer con betabloqueantes no selectivos por absorción a través del conducto nasolagrimal. No deja de ser, con todo, un fármaco de acción sistémica potencial: una gota instilada en el ojo también alcanza la circulación general.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencian el betaxolol oral y el oftálmico?

Comparten principio activo y mecanismo de bloqueo beta-1, pero se dirigen a problemas distintos. La forma oral actúa sobre el sistema cardiovascular para el control de la presión arterial; la oftálmica actúa de forma local sobre el cuerpo ciliar para reducir la presión dentro del ojo. Ninguna de las dos se emplea, salvo indicación expresa, para la finalidad de la otra.

¿Es lo mismo que el timolol?

No. Ambos son betabloqueantes oftálmicos, pero el timolol, autorizado en 1978, bloquea sin distinción los receptores beta-1 y beta-2. El betaxolol conserva preferencia por los beta-1, lo que se traduce en menor riesgo de broncoespasmo cuando se administra en el ojo.

¿De dónde viene el nombre betaxolol?

El sufijo -olol identifica, dentro de las denominaciones comunes internacionales, a los fármacos betabloqueantes; lo comparten atenolol, propranolol, timolol y decenas de moléculas afines. El resto del nombre no tiene raíz clásica: es una denominación de fantasía registrada por Synthelabo, el laboratorio que patentó la molécula.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Betaxolol.
2. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Betaxolol oftálmico.
3. Tajran J, Patel P, Goyal A. StatPearls (NCBI Bookshelf). Betaxolol.
4. Food and Drug Administration (EE. UU.). Ficha técnica de Betoptic S (betaxolol oftálmico).