Agonista a-adrenérgico

Qué es un agonista alfa-adrenérgico

Los receptores adrenérgicos se dividen en dos grandes familias: alfa (α) y beta (β). Los agonistas alfa-adrenérgicos son las sustancias, endógenas o exógenas, que activan específicamente los receptores de la familia alfa. Dentro de ella se distinguen dos subtipos con funciones muy distintas.

Los receptores α₁ se localizan sobre todo en el músculo liso de los vasos sanguíneos. Cuando un agonista se une a ellos, la pared vascular se contrae y el diámetro del vaso disminuye: es la vasoconstricción, un mecanismo que el organismo emplea para elevar la presión arterial o redistribuir el flujo sanguíneo durante una hemorragia o un esfuerzo físico. Hay también receptores α₁ en el músculo liso del iris (su activación dilata la pupila) y en el esfínter vesical.

Los receptores α₂ tienen un papel diferente. Muchos de ellos se encuentran en la propia terminal nerviosa presináptica: cuando la noradrenalina liberada al espacio sináptico alcanza estos receptores, la señal que recibe la neurona es de freno, y reduce la cantidad de noradrenalina que libera en los pulsos siguientes. Es un mecanismo de autorregulación que impide que la señal adrenérgica se amplifique de forma indefinida. En el sistema nervioso central, la activación de los receptores α₂ contribuye a disminuir el tono simpático general.

Ligandos endógenos

La noradrenalina es el principal agonista endógeno de los receptores α₁ y α₂. La adrenalina, liberada por la médula suprarrenal, también los activa, aunque su afinidad relativa por los receptores alfa y beta varía según la concentración. Ambas son catecolaminas, derivadas del aminoácido tirosina, y forman parte de la respuesta de estrés del organismo.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo un agonista alfa-adrenérgico que un simpaticomimético?

No exactamente. Un simpaticomimético es cualquier sustancia que reproduce los efectos del sistema nervioso simpático, lo que incluye tanto agonistas alfa como beta. Un agonista alfa-adrenérgico es un tipo concreto de simpaticomimético que actúa selectivamente sobre los receptores alfa.

¿En qué se diferencian los efectos de los receptores α₁ y α₂?

El receptor α₁ produce vasoconstricción, midriasis y contracción de esfínteres. El α₂, localizado sobre todo en terminales presinápticas, actúa como un freno: reduce la liberación de noradrenalina y, cuando se activa en el sistema nervioso central, disminuye globalmente el tono simpático.

Referencias

1. Manual MSD, versión para profesionales. Interacciones fármaco-receptor.
2. MedlinePlus en español. Norepinefrina. Enciclopedia médica.
3. Real Academia Nacional de Medicina de España. Agonista. Diccionario de términos médicos.
4. Real Academia Española. Adrenérgico. Diccionario de la lengua española, 23.ª ed.