Labetalol

Qué es el labetalol

El labetalol es un derivado de la salicilamida que reúne en una sola sustancia el bloqueo competitivo de los receptores alfa-1 (selectivo) y el de los receptores beta (no selectivo, sobre beta-1 y beta-2 casi por igual). Esa doble acción no se reparte a partes iguales. En el organismo humano pesa más el componente beta: la proporción entre bloqueo alfa y bloqueo beta ronda 1 a 3 por vía oral y llega hasta 1 a 7 por vía intravenosa. Dicho de otro modo, es sobre todo un antagonista beta con un añadido alfa.

Por vía oral buena parte del fármaco se pierde en el primer paso por el hígado, de modo que su biodisponibilidad se sitúa alrededor del 25 %. No deja metabolitos activos y su semivida ronda las cinco a seis horas. Se presenta en comprimidos y en solución para administración intravenosa, esta última reservada al medio hospitalario.

Cuatro isómeros en una misma molécula

La molécula de labetalol tiene dos centros asimétricos, lo que da lugar a cuatro estereoisómeros distintos que conviven en el mismo comprimido. No todos hacen lo mismo. Las formas (S,S) y (R,S) apenas presentan actividad. El isómero (S,R) concentra la capacidad de bloquear el receptor alfa-1, mientras que el isómero (R,R), conocido como dilevalol y que supone alrededor de una cuarta parte de la mezcla, aporta el grueso del bloqueo beta. El medicamento comercializado es la mezcla racémica de los cuatro.

Descenso de tensión sin taquicardia refleja

Cuando un fármaco relaja las arterias y provoca vasodilatación, el organismo suele responder acelerando el corazón para compensar la caída de presión, la llamada taquicardia refleja. El labetalol esquiva esa respuesta. Su componente alfa-1 abre los vasos y reduce la resistencia periférica; su componente beta frena a la vez el aumento de la frecuencia cardíaca. La presión baja con la frecuencia y el gasto del corazón poco alterados.

Fue el primer representante de su clase que llegó a la práctica clínica. Lo desarrollaron en los años setenta los laboratorios Allen & Hanburys, del grupo Glaxo, y la agencia reguladora estadounidense lo autorizó en 1984. Se emplea en la hipertensión arterial, ocupa un lugar destacado en las crisis hipertensivas por vía intravenosa y figura entre los antihipertensivos de elección cuando la tensión se eleva durante la gestación.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre labetalol?

No procede del griego ni del latín. La terminación -olol, aquí en su variante -alol, es el distintivo que la Denominación Común Internacional reserva a los fármacos con acción betabloqueante, la misma que se reconoce en propranolol o atenolol. El principio de la palabra no encierra un significado médico: solo diferencia esta molécula de las demás de su grupo.

¿Es un betabloqueante o un alfabloqueante?

Ambos. Bloquea los receptores beta (beta-1 y beta-2) y también el receptor alfa-1, con más fuerza los primeros. Por eso se clasifica entre los betabloqueantes con acción alfa añadida, no entre los alfabloqueantes puros.

¿Por qué puede alterar los análisis de catecolaminas en orina?

Porque algunos de sus metabolitos, al eliminarse por la orina, interfieren en las técnicas de laboratorio que miden catecolaminas, metanefrinas y ácido vanilmandélico, y pueden arrojar cifras falsamente altas. El detalle tiene consecuencias cuando se estudia un feocromocitoma, un tumor que se diagnostica midiendo precisamente esas sustancias: un tratamiento previo con labetalol puede enturbiar la lectura.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Labetalol.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Labetalol - StatPearls.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Labetalol - LiverTox.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información de Medicamentos (CIMA).