Zucapsaicina

Qué es la zucapsaicina

La capsaicina, el compuesto que hace picantes los pimientos del género Capsicum, existe en dos configuraciones geométricas alrededor de su doble enlace carbono-carbono: la forma trans (la que predomina en la naturaleza) y la forma cis. La zucapsaicina corresponde a esta segunda configuración. Recibe también los nombres de civamida y cis-capsaicina, y se comercializó bajo la marca Civanex.

Su clasificación ATC es M02AB02, dentro del grupo de antiinflamatorios tópicos. No está comercializada en España ni en la mayor parte de Europa; su aprobación regulatoria se circunscribe a Canadá, donde se autorizó en julio de 2010 para adultos con dolor grave de osteoartritis de rodilla no controlado con antiinflamatorios orales solos.

Relación con el receptor TRPV1 y mecanismo analgésico

Tanto la capsaicina natural como la zucapsaicina comparten la misma diana farmacológica: el receptor TRPV1. Se trata de un canal catiónico no selectivo que se expresa en las neuronas sensoriales de pequeño diámetro (fibras C y A-delta) y que responde a estímulos térmicos, ácidos y a determinados ligandos químicos. Su activación genera una primera fase de excitación neuronal, percibida como sensación de quemazón o picor. Viene después algo que parece contradictorio: si la exposición se mantiene, el receptor se desensibiliza y la fibra nerviosa deja de transmitir señales de dolor con la eficacia habitual.

La ventaja que se atribuyó a la zucapsaicina frente a la capsaicina trans fue precisamente una menor irritación local en la fase inicial de aplicación, junto con una eficacia analgésica al menos equivalente en modelos preclínicos. Esa diferencia se relaciona con la geometría cis del doble enlace, que modifica la interacción con el bolsillo de unión del TRPV1 y con las membranas lipídicas circundantes.

Indicaciones exploradas

La aprobación canadiense se limitó a la osteoartritis de rodilla, en combinación con inhibidores de la COX-2 o antiinflamatorios no esteroideos orales, durante un máximo de tres meses. Más allá de esa indicación, la zucapsaicina (bajo el nombre de civamida) se investigó en formulaciones intranasales para la cefalea en racimos y la migraña, y en formulaciones tópicas para la neuralgia posherpética y las infecciones por herpes simple, aunque ninguna de esas líneas alcanzó aprobación regulatoria consolidada.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo zucapsaicina que capsaicina?

No. Son isómeros geométricos: comparten la misma fórmula molecular (C18H27NO3) pero difieren en la disposición espacial de los átomos alrededor del doble enlace de la cadena lateral. La capsaicina natural adopta la configuración trans, mientras que la zucapsaicina es la forma cis. Esa diferencia aparentemente menor se traduce en un comportamiento distinto sobre los nociceptores cutáneos, con menos irritación local según los datos preclínicos.

¿Se puede adquirir zucapsaicina en España?

No está autorizada en la Unión Europea. En España, las formulaciones tópicas disponibles a base de capsaicina emplean la forma trans natural, en concentraciones que van del 0,025 % al 8 % (parche de alta concentración).

¿Qué significa TRPV1?

Son las siglas en inglés de transient receptor potential vanilloid 1, un canal iónico descubierto por David Julius en 1997. Su identificación contribuyó al Premio Nobel de Fisiología o Medicina de 2021. El receptor interviene en la percepción del calor, del dolor y de ciertas sustancias químicas irritantes, entre ellas la propia capsaicina.

Referencias

1. MedlinePlus en español. Capsaicina tópica.
2. Cochrane Library. Capsaicina aplicada a la piel para el dolor neuropático crónico en adultos.
3. DrugBank. Zucapsaicin: uses, interactions, mechanism of action.
4. Manual MSD (versión para profesionales). Osteoarthritis (OA).