Mefloquina

Qué es la mefloquina

La mefloquina es un 4-quinolina-metanol, una molécula emparentada estructuralmente con la quinina, el alcaloide antipalúdico clásico. Ataca al parásito en su etapa sanguínea, cuando ya ha invadido los glóbulos rojos, y no en la fase previa que este atraviesa en el hígado. Dentro del hematíe infectado se acumula e interfiere con la manera en que el parásito neutraliza el hemo, un producto tóxico que genera al digerir la hemoglobina.

Su comportamiento en el cuerpo tiene un rasgo llamativo: permanece activa durante semanas, con una semivida de dos a tres semanas. Esa lentitud para eliminarse es la que hace posible administrarla una sola vez por semana cuando se usa con fines preventivos, una comodidad que la distinguió de otros antipalúdicos y explica buena parte de su difusión.

Una molécula nacida de la resistencia a la cloroquina

El origen de la mefloquina está en un programa militar. A finales de los años sesenta, el Instituto de Investigación del Ejército Walter Reed (WRAIR), en Estados Unidos, puso en marcha un proyecto para hallar antipalúdicos nuevos, urgido por la aparición en el sudeste asiático de cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina. De aquel cribado de cientos de compuestos derivados de la quinolina salió la mefloquina, identificada al principio con el código WR 142490. Las primeras pruebas en personas se hicieron en 1972, y en 1976 el ejército estadounidense se asoció con la Organización Mundial de la Salud y con la compañía Hoffmann-La Roche para desarrollarla. La agencia reguladora estadounidense la aprobó en 1989. No tardaron en surgir los primeros parásitos resistentes, ya descritos en Asia hacia 1985.

Su recorrido posterior estuvo marcado por la preocupación por sus efectos sobre el sistema nervioso. En 2010, la Organización Mundial de la Salud dejó de recomendarla como tratamiento y limitó su papel a la prevención, y las agencias reguladoras han ido acotando su empleo. Hoy es una opción de reserva más que de primera línea, reservada sobre todo a la profilaxis de viajeros a zonas con resistencia a otros antipalúdicos.

Preguntas frecuentes

¿Contra qué actúa la mefloquina?

Contra las formas sanguíneas de varias especies de Plasmodium, el género que causa el paludismo: P. falciparum, P. vivax, P. malariae y P. ovale. Como golpea al parásito dentro del glóbulo rojo, y no en su paso previo por el hígado, no elimina las formas que quedan latentes en ese órgano.

¿En qué se diferencia de la quinina?

Ambas pertenecen al mismo subgrupo, el de las metanolquinolinas, y la mefloquina se concibió como un análogo sintético de la quinina. La diferencia práctica está en el tiempo: la quinina se elimina deprisa y obliga a tomas repetidas, mientras que la mefloquina permanece en el organismo durante semanas.

¿Por qué se desarrolló?

Por la resistencia a la cloroquina. Cuando en los años setenta P. falciparum empezó a resistir a la cloroquina en el sudeste asiático, el antipalúdico más usado hasta entonces perdió eficacia y hizo falta buscar alternativas. La mefloquina fue una de ellas.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina, EE. UU.). Mefloquina.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI). Mefloquine (Assessment of Long-Term Health Effects of Antimalarial Drugs When Used for Prophylaxis).
3. Medicines for Malaria Venture. History of antimalarial drugs.
4. Comité de Medicamentos, Asociación Española de Pediatría. Pediamécum: Mefloquina.