Fisostigmina

Qué es la fisostigmina

La fisostigmina pertenece al grupo de los inhibidores reversibles de la colinesterasa. Al bloquear esta enzima, impide la degradación de la acetilcolina en la hendidura sináptica, lo que prolonga e intensifica la acción del neurotransmisor sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos. A diferencia de la neostigmina, que solo actúa en la periferia, la fisostigmina atraviesa la barrera hematoencefálica y revierte también los efectos centrales de una intoxicación anticolinérgica: agitación, delirio, alucinaciones y coma.

Se administra habitualmente por vía intravenosa lenta en un entorno hospitalario monitorizado, porque su margen terapéutico es estrecho. En España no se comercializa actualmente como especialidad farmacéutica propia, por lo que su uso hospitalario requiere acceso a través de medicación extranjera.

Del haba de Calabar a la farmacología moderna

La historia de la fisostigmina está ligada al pueblo efik del sureste de Nigeria. Los efik empleaban las semillas de Physostigma venenosum como veneno ordálico: el acusado de brujería debía ingerir un extracto del haba y, si sobrevivía, se le declaraba inocente. Misioneros escoceses que presenciaron estos juicios enviaron muestras de las semillas a Gran Bretaña para su estudio. En 1864, Jobst y Hesse aislaron el alcaloide, y un año después Vée y Leven lo obtuvieron de forma independiente en Francia, bautizándolo como eserina (del nombre efik éséré).

El descubrimiento tuvo repercusiones que iban más allá de la toxicología. La demostración de que la fisostigmina potenciaba los efectos de la estimulación vagal proporcionó una de las primeras evidencias experimentales de la transmisión química en el sistema nervioso autónomo, un concepto que Otto Loewi consolidaría en sus célebres experimentos de 1921.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se llama fisostigmina?

El nombre deriva del género botánico Physostigma, compuesto por el griego φῦσα (phŷsa, 'vejiga') y στίγμα (stígma, 'marca'), en alusión a una protuberancia vesiculosa característica del estigma floral de la planta. La terminación -mina indica su naturaleza de amina.

¿Se sigue usando en oftalmología?

Muy poco. A mediados del siglo XIX la fisostigmina fue uno de los primeros mióticos empleados para reducir la presión intraocular, pero los colirios modernos (análogos de prostaglandinas, betabloqueantes tópicos) la han desplazado casi por completo en la práctica clínica actual.

¿En qué se diferencia de la neostigmina?

La diferencia capital es la distribución. La neostigmina, al ser una amina cuaternaria, no cruza la barrera hematoencefálica y solo revierte los efectos parasimpáticos periféricos. La fisostigmina, como amina terciaria, penetra en el sistema nervioso central y puede revertir tanto los efectos periféricos como el delirio y la sedación excesiva de una intoxicación anticolinérgica.

Referencias

1. Drugs.com. Physostigmine: Uses, Side Effects & Warnings.
2. Pediamécum (Asociación Española de Pediatría). Fisostigmina.
3. DrugBank. Physostigmine.
4. Vademecum.es. Fisostigmina (V03AB19).