Etodolac

Qué es el etodolac

Químicamente es un derivado racémico del ácido acético con un núcleo piranoindólico, lo que lo sitúa en un subgrupo diferente al de la indometacina (indolacético) y al del diclofenaco (fenilacético). En la clasificación ATC ocupa el código M01AB08. Se comercializó en la década de 1980 con indicaciones en artrosis y artritis reumatoide.

Su interés farmacológico radica en que anticipó, antes de que se describieran las isoformas COX-1 y COX-2, el concepto de inhibición preferente de la COX-2. Cuando John Vane recibió el Nobel en 1982 por describir el mecanismo de la aspirina, se asumía que solo existía una ciclooxigenasa. El descubrimiento de la COX-2 a principios de los noventa reveló que el etodolac ya la inhibía de forma preferente sin que nadie lo hubiera diseñado con ese propósito.

Selectividad COX-2 y contexto clínico

En ensayos in vitro, el etodolac inhibe la COX-2 con una potencia unas diez veces mayor que la COX-1. Esa ratio lo coloca por debajo de los coxibs (celecoxib, etoricoxib), pero muy por encima de AINE no selectivos como el ibuprofeno o el ketorolaco. La traducción clínica de esa selectividad parcial se ha observado en algunos estudios como una incidencia de úlceras gástricas algo menor que la de los AINE no selectivos, aunque la magnitud de esa ventaja varía entre ensayos y no alcanza la de un coxib puro.

El etodolac presenta además una particularidad metabólica: es un compuesto racémico que no sufre inversión quiral in vivo, algo habitual en otros AINE racémicos como ibuprofeno o ketoprofeno. El enantiómero R permanece como tal sin convertirse en el S.

Preguntas frecuentes

¿Es el etodolac un coxib?

No. Los coxibs (celecoxib, etoricoxib) se diseñaron expresamente como inhibidores selectivos de la COX-2. El etodolac muestra selectividad relativa por la COX-2, pero no se considera un inhibidor selectivo en sentido estricto. Se clasifica entre los AINE clásicos, dentro del grupo M01AB de la ATC.

¿En qué se diferencia de la indometacina?

Ambos son derivados del ácido acético con un núcleo indólico (piranoindol en el caso del etodolac, indol simple en la indometacina), pero su perfil COX es opuesto: la indometacina inhibe preferentemente la COX-1, mientras que el etodolac favorece la COX-2. Eso implica perfiles de seguridad gastrointestinal diferentes.

¿Se prescribe mucho en España?

Su uso es moderado. No figura entre los AINE de mayor consumo en los informes de la AEMPS, pero mantiene presencia en reumatología, sobre todo en pacientes con artrosis que requieren un AINE con menor agresividad gástrica relativa que los no selectivos.

Referencias

1. Vademecum. Monografía ATC5: Etodolaco.
2. SESCAM (Junta de Castilla-La Mancha). AINEs clásicos e inhibidores selectivos de la COX-2.
3. MSD Manual veterinario (Merck). Fármacos antiinflamatorios no esteroideos en animales.
4. AEMPS. Utilización de antiinflamatorios no esteroides (AINE) en España, 2013-2016.