Aceclofenaco

Qué es el aceclofenaco

Se trata de un ácido 2-[2-(2,6-dicloroanilino)fenil]acetiloxi-acético, un éster del diclofenaco con el ácido glicólico. El prefijo ace señala ese puente éster adicional. Una vez absorbido, el organismo lo metaboliza por dos rutas principales: la mayor parte se transforma en 4'-hidroxiaceclofenaco (el metabolito mayoritario, entre el 60 y el 74 % del total), y una fracción menor se hidroliza a diclofenaco libre y a 4'-hidroxidiclofenaco. Esa metabolización parcial a diclofenaco es la que vincula al aceclofenaco con el perfil de seguridad cardiovascular de su compuesto parental.

En la clasificación ATC ocupa el código M01AB16. Se comercializó en España en la década de 1990 y adquirió una cuota de mercado amplia en reumatología, sobre todo en artrosis y artritis reumatoide. La percepción clínica inicial era que su tolerancia gastrointestinal mejoraba la del diclofenaco, aunque los datos de los ensayos no siempre confirmaban esa ventaja de forma categórica.

Relación metabólica con el diclofenaco y consecuencias regulatorias

En junio de 2013 la AEMPS publicó restricciones cardiovasculares para el diclofenaco tras la revisión europea del PRAC, que equiparó su riesgo aterotrombótico al de los coxibs. La pregunta que surgió de inmediato fue inevitable: si el aceclofenaco se metaboliza parcialmente a diclofenaco, ¿comparte ese riesgo?

La respuesta llegó en septiembre de 2014, con la nota de seguridad MUH (FV) 15/2014 de la AEMPS. Los datos epidemiológicos mostraban un incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular) en pacientes que recibían aceclofenaco, de magnitud similar al observado con diclofenaco. Las contraindicaciones se extendieron: cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca grado II-IV de la NYHA, enfermedad arterial periférica y enfermedad cerebrovascular.

El consumo de aceclofenaco en España ha descendido desde entonces. En 2006, junto con el diclofenaco y el ibuprofeno, representaba cerca del 70 % del consumo total de AINE en el país.

Preguntas frecuentes

¿Es el aceclofenaco lo mismo que el diclofenaco?

No exactamente. El aceclofenaco es un éster del diclofenaco con el ácido glicólico: una molécula diferente con su propia farmacocinética. Pero una parte del aceclofenaco se convierte en diclofenaco dentro del organismo, lo que hace que ambos compartan parcialmente su perfil de acción y de riesgo.

¿Por qué se restringió su uso cardiovascular?

Porque la AEMPS, en 2014, extendió al aceclofenaco las mismas restricciones que un año antes había impuesto al diclofenaco. La razón fue directa: el aceclofenaco se metaboliza parcialmente a diclofenaco, y los estudios epidemiológicos mostraban un perfil de riesgo trombótico equiparable.

¿Es mejor tolerado que el diclofenaco a nivel gástrico?

Depende de los estudios consultados. La percepción clínica tradicional sugería una mejor tolerancia gastrointestinal, posiblemente porque la molécula administrada carece de actividad directa sobre la COX gástrica hasta que se metaboliza. Los ensayos clínicos, sin embargo, no han establecido una diferencia consistente lo bastante grande como para considerar al aceclofenaco claramente más seguro a nivel digestivo.

Referencias

1. AEMPS. Aceclofenaco y riesgo cardiovascular: nuevas restricciones de uso. Nota informativa MUH (FV) 15/2014.
2. AEMPS. Utilización de antiinflamatorios no esteroides (AINE) en España, 1992-2006.
3. INFAC (Servicio Vasco de Salud). AINE: seguridad cardiovascular, gastrointestinal y renal.
4. Portal del Medicamento (Junta de Castilla y León). Alertas de seguridad CV de los AINE: ¿influencia en su consumo?.